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最常见的酰胺合成反应往往使用一当量脱水剂使得胺与羧酸缩合，而使用钯催化剂也可以实现三级胺和羧酸的缩合，伴随着C-N键的断裂。这一成果发表在Organic Letters上。 与传统的过渡金属催化酰胺合成不同，传统方法需要一当量碘化物与金属形成加合物，再迁移插入羰基，得到的酰基金属与胺反应得到酰胺。不过碘化物成本相当高而且要用到一氧化碳。另一个原位活化羰基的方法是我们非常熟悉的。而使用钯活化羧酸在应用上更有前景。 反应的机理虽未被证明，但是较为合理： 作者尝试了多种条件，发现三(2-呋喃基)膦作为配体效果最好，并且镍、铜等金属并没有能力催化此反应。反应可以在甲苯、环己烷、二氯乙烷等溶剂中进行，并且产率都较高。 该反应的底物拓展主要集中在以三乙胺为原料的酰胺化，不过甲基等其他取代基的也有尝试，不过产率差强人意。 |
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