每天学西药——洛伐他汀

洛伐他汀

Luofatating

Lovastatin

洛伐他汀，降血脂药，主要制剂为片剂、胶囊、颗粒剂。

化学结构式

本品为（S）-2-甲基丁酸（4R，6R）-6-［2-［（1S，2S，6R，8S，8αR）-1，2，6，7，8，8α-六氢-8-羟基-2，6-二甲基-1-奈基］乙基］四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。按干燥品计算，含洛伐他汀（C₂₄H₃₆O₅ ）不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭、无味，略有引湿性。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　　比旋度  取本品，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+325°至+340°。

药理作用

①竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，使胆固醇的合成减少，同时使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，对动脉粥样硬化和冠心病的防治具有一定的作用。②降低血甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。

药代动力学

本药口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30％。本药在肝内有首过效应，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本药及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95％，达峰时间为2～4小时，t _1/2为3小时。83％从粪便排出，10％从尿排出。长期治疗后停药，作用持续4～6周。

适应症

①原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症。②糖尿病或肾病伴高胆固醇血症。③防治冠心病。

禁忌症

①对本药过敏者。②活动性肝病或者有不明原因的血转氨酶升高。③肝功能异常患者。④妊娠期和哺乳期妇女。

贮藏

遮光、密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）