|
环孢素A（cyclosporin A）属于钙神经蛋白抑制剂，作为一种免疫抑制剂，是再生障碍性贫血治疗过程中的常用药，可以选择性抑制免疫应答，通过破坏使T细胞活化的细胞因子白介素-2（IL-2）的表达，阻断参与排斥反应的体液和细胞效应机制，防止排斥反应的发生。 环孢素A主要是依靠胆汁排泄，有肝功能障碍，胆汁郁积症或者是严重胃肠功能障碍的患者，会影响环孢素A的吸收和代谢，进而影响疗效，要合理用药。 环孢素A的作用： 环孢素A针对 T 淋巴细胞亚群起选择性抑制作用，可以有效抑制辅助性 T 淋巴细胞、B 淋巴细胞的活性 。主要机制是抑制静止期 Th 细胞的分化、增殖和 HLA－II抗原的表达，从而减少 Th 细胞释放淋巴因子的合成与分泌，间接影响 B 细胞。环孢素 A 可与细胞内免疫嗜素亲环蛋白结合，从而抑制辅助性 T 细胞的活化，降低对白细胞介素－2 的反应性，进一步影响 B 淋巴细胞的分化，抑制由其介导的免疫反应的发生，对细胞和体液免疫均有较好的抑制作用，所以环孢素 A 可同时作用于细胞和体液免疫。环孢素 A 可通过 2 种机制抑制凋亡。 （1）环孢素A 使眼表组织的淋巴细胞凋亡增加，抑制泪腺腺泡细胞和结膜杯状细胞的凋亡，使活化的 T 淋巴细胞减少。 （2） 环孢素 A 可抑制一氧化氮等信号激活的通透性转换孔(mito－chondria permeability transition，MPT) 的开放。其中 MPT 会破坏细胞内线粒体内外膜，引起膜通透性增高，使可溶性蛋白进入细胞质，活化核酸酶和活化半胱氨酸蛋白酶，从而引发凋亡。有研究发现，角膜损伤可导致 VEGF 表达上调，激活 VEGF/VEGF－Ｒ 信号传导途径，从而促进血管平滑肌细胞、内皮细胞的生长和分化。术后应用类糖皮质激素联合环孢素 A，可明显降低机体炎症反应因子的释放，降低炎症反应因子对角膜组织的进一步损伤。 作为药物，环孢素A有何副作用？ 1、肾毒性：个体差异大，临床表现不典型，与其他原因引起的移植肾损害很难鉴别。且发生肾损害时，血药浓度可能正常，甚至偏低。 2、接近半数的患者会出现肝脏毒性。发生率与用药量密切相关。 3、其他并发症的发生率高血压41％到82％，高胆固醇血症37％，高尿酸血症35％到52％，高钾血症55％，震颤12％到39％，牙龈增生7％到43％，糖尿病2％到13％，多毛症29％到44％。 LC Laboratories 环孢素A 参数如下： cat# LCL-C-6000 规格 1g/5g/10g/25g/100g CAS号 59865-13-3 分子式 C62H111N11O12 分子量 1202.61 纯度 ＞99% 外观 白色结晶固体；颗粒或粉末 溶解性 溶于DMSO，浓度为100mg/mL；溶于乙醇，浓度为200mg/mL；J难溶于水；在普通水中的最大溶解度估计约为5-10?M；缓冲液、血清或其他添加剂可能会增加或减少水溶性。 运输与保存方法 常温运输；-20℃保存 |
|
|
