恒瑞医药：两款1类化药齐头并进作为国内“创新药一哥”，恒瑞目前共有两款于2020年-2021年间提交的1类化学新药进入CDE上市审批阶段。 第一款为磷酸瑞格列汀片，是一款结构与已上市西格列汀相似的DPP-4抑制剂，同样适用于2型糖尿病，如今正处于第一轮补充资料阶段，离获批亦不远矣。 第二款为SHR3680片，适用于治疗高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌患者，也因被纳入突破性治疗药物目录而进入优先审评程序。 贝达药业&上海倍而达药业有限公司&奥赛康药业：第三代EGFR -TKI贝达药业和上海倍而达药业有限公司关于甲磺酸瑞泽替尼胶囊的上市申请分别于2021-03-04和2021-05-07被CDE承办，均适用于转移性非小细胞肺癌。 其中贝达药业的第三代小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）甲磺酸贝福替尼胶囊，主要针对既往使用 EGFR-TKI 耐药后而产生 T790M 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。同时，该药也是贝达药业继盐酸埃克替尼、盐酸恩沙替尼、贝伐珠单抗后第 4 个申请上市的新药，目前新药申请已进入资料补充环节，相信不久将为贝达药业新药体系再添一员。 隶属于上海倍而达药业有限公司的甲磺酸瑞泽替尼胶囊，也是用于治疗非小细胞肺癌不可逆的第三代EGFR -TKI，对 EGFR 敏感突变及 EGFR T790M 耐药突变具有显著的抑制活性，且含有新的结构。其审评进度比贝达药业稍慢一步，前不久才刚刚离开新报任务。 最后，苏江奥赛康药业有限公司旗下的ASK120067片同为一款三代EGFR-TKI抑制剂，已于2021-11-16提交上市申请，目前处于新报任务阶段。适应症为成人患者的既往EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展、并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 目前，国内已有三款适用于T790M 突变的三代 EGFR-TKI，分别为奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼。而有望2022年获批的这三款第三代 EGFR-TKI也将先后下场，抢夺EGFR-TKI市场。 罗欣药业&柯菲平医药：钾离子竞争性酸阻滞剂盐酸柯诺拉赞片是柯菲平医药在研的首个中国企业自主研发的一款钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎和幽门螺旋杆菌感染。从作用上来讲，该药能克服目前临床应用最广泛的质子泵抑制剂（PPI）类药物的起效慢、抑酸不稳定等诸多缺陷；而从市场潜力来讲，就P-CAB赛道，国内市场目前仅有一款于2019 年 12 月批准进口来自日本武田药业的富马酸伏诺拉生片。 LXI-15028替戈拉生片是罗欣药业旗下的钾离子竞争性酸阻滞剂类药物，已 2021-01-14获CDE受理进入上市申请审批阶段，适用于糜烂性食管炎。该药是2015年，山东罗欣与韩国HK inno.N Corporation达成协议，获得替戈拉生片在中国境内独家开发、生产及商业化权益的结果。另外，该药的另一适应症十二指肠溃疡也已获CDE批准开展III期临床试验。 安纳拉唑钠肠溶片根据四环医药公布，其附属公司轩竹生物在研的1类新药安纳拉唑钠肠溶片，于2021-10-21向CDE提交上市申请，且已获得CDE受理。该新药是目前国内唯一一个自主研发的PPI抑制剂，适用于十二指肠溃疡，且其安全性及症状缓解效果均为同类产品最佳（Best-in-class）。 林普利司片林普利司（linperlisib）是璎黎药业自主研发的一款新一代磷酯酰肌醇3-激酶亚型δ（PI3Kδ）高选择性抑制剂，适用于复发/难治滤泡性淋巴瘤的治疗，且给药频率仅需每天口服一次。2018年，该药就在美国获得两项FDA的孤儿药资格授予 ，而此次在国内提交的上市申请规格为20mg片剂，且已被纳入上市优先审评，值得关注。 另外，2021年2月，恒瑞医药与璎黎药业签订了战略合作协议，获得该药在大中华地区的联合开发权益以及排他性独家商业化权益，属于强强联合。 和乐布韦片和乐布韦片是南京圣和药业于2020-11-17获CDE受理的一款适用于慢性丙型肝炎病毒感染的1类新药，同时也是国内首个自主设计研发的NS5B抑制剂。由药融云数据库显示，该药被纳入优先审评程序，目前处于补充资料任务阶段，有望提前近期获批上市。 复方ACC007片复方ACC007片是艾迪药业在艾诺韦林片（ACC007片）的基础上联合2个核苷类逆转录酶抑制剂（拉米夫定和替诺福韦）而开发的国内首款三合一单片复方创新药制剂。该药于2021-05-20向CDE提交上市申请，适应症为HIV-1感染。值得一提的是，HIV患者每天仅需服用1片该药，且无需再服用其它抗艾滋病药物。 多扎格列艾汀片多扎格列艾汀（Dorzagliatin）是华领医药于2021-04-26报产的适用于2 型糖尿病的1类创新性口服药物，也是全球范围内首个提交新药上市申请的葡萄糖激酶激活剂类(GKA)糖尿病治疗药物，并有望成为在中国首先上市的全球首创新药（FIC）。其核心机理是通过修复糖尿病患者受损的葡萄糖传感器---葡萄糖激酶，以改善2型糖尿病患者的β细胞功能和降低胰岛素抵抗，从而有望实现从源头上治疗2型糖尿病。且该公司于2020年8月与拜耳达成战略合作，那么在该药正式获批上市后，有望借助拜耳的团队实现快速的市场布局。 赛拉瑞韦钾片银杏树药业（苏州）旗下在研1.1类新药赛拉瑞韦钾片的上市申请已于2021年9月8日获CDE受理。该药适用于丙型肝炎病毒感染，是一款具有多元环结构的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，可阻断HCV病毒表达的单链多肽的酶切过程，有望成为中国首个口服丙肝疗法的小分子靶向药。 培化西海马肽注射液翰森制药自主研发的1类新药培化西海马肽注射液，于2021-09-30正式向国家药品监督管理局提交新药上市申请。该药拟适用于“因慢性肾脏病（CKD）引起贫血，且正在接受促红细胞生成素治疗的透析患者”的治疗，给药频率为每四周一次。 盐酸安舒法辛缓释片盐酸安舒法辛缓释片是绿叶制药集团自主研发的1类新药，于2021-06-11 提交上市申请，适用于重性抑郁障碍。该药是属于潜在5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）的三重再摄取抑制剂（SNDRIs），也是一个全新作用机制的新分子实体治疗药物，有望改善已上市抗抑郁药物普遍存在的起效缓慢、不能有效改善认知等缺陷。 依鲁奥克片依鲁奥克片是齐鲁制药于2021-07-24向CDE申请上市的一款适用于晚期实体瘤和转移性非小细胞肺癌患者的1 类新药。该药是齐鲁制药自主研发的新型 ALK/ROS1 抑制剂，且有望成为国产第二款ALK 抑制剂。 巴替非班注射液巴替非班注射液是百奥泰生物制药股份有限公司在研的适用于急性冠状动脉综合征的1类新药，上市申请于2020-10-14被CDE受理。该药是一种是人工合成的血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，其临床剂型为静脉给药的注射液。 羧胺三唑软胶囊羧胺三唑软胶囊是由广东银珠医药科技有限公司在研的国产原研1类抗肿瘤化学新药，上市申请于2021-07-08被CDE受理，是一种能调控肿瘤微环境的小分子免疫治疗药物。该药适用于晚期非小细胞肺癌，获多项国家专项支持，同样值得关注。 总结 以上梳理的这18款有望今年获批的1类化药，主要布局降糖药市场、抑酸药市场及潜力巨大的抗癌药市场。主要包含3款第三代EGFR -TKI、3款H+ K+ ATPase等热门靶点药物。另外，这18款药物中有3款被纳入优先审评程序的药物，应格外关注。最后，让我们期待2022年这些国内1类化药能成功入局，为医药行业添砖加瓦！  |
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