胺碘酮是目前临床常用的抗心律失常药。在需要药物治疗的心律失常中,发挥着重要作用,其静脉制剂在急性心律失常处理中,有着不可替代的位置。除了适应证,它的不良反应也同样值得关注,一起来看看吧~
- 停药一个月:血药浓度降低25%;二个月:血药浓度降低50%
Ⅲ类药物:混合性钾通道阻滞剂,延长动作电位时长,主要延长3相,QT延长,对心肌三层K+通道均阻断,复极离散度缩小,Tdp发生率低;Na+通道阻滞:较轻,与利多卡因相似,快频率依赖,促心律失常作用<Ⅰ类药物;Ca2+通道阻滞:Ⅳ类药物弱,抑制后除极,治疗触发性心律失常;抑制β受体:抑制≠阻滞,阻滞信息传递,减少β受体数量,作用<β受体阻滞剂,无伴停药后反跳,可与β受体阻滞剂合用。兼有4类药物作用,单药服用相当于4种药物小剂量联合应用:
- 静注:5mg/kg,扩冠作用出现(治疗不稳定型心绞痛);
机制:扩张外周动脉,降低外周阻力,抑制β受体,减慢心率,减少氧耗,净效应增加心输出量,有报道可增加心输出量98%,是治疗心衰+心律失常少有的药物。胺碘酮兼有扩冠、降压、改善心功能、抗心律失常的作用,可应用于心血管四大疾病——冠心病、高血压、心力衰竭、心律失常。①口服:0.4~0.6g/d,分2~3次服用,服用 1~2周后改为0.2~0.4g/d维持。严重者0.6~1.2g/d,分3次服用,服用1~2周后根据需要改为0.2~0.4g/d 维持。 ②静脉滴注:负荷量3mg/kg,以1.0~1.5mg/min静脉滴注维持,6h后改 0.5~1.0mg/min,每日总量1200mg,最大量不超过2.2g,以后逐渐减量,最好滴注不超过3~4d。适用于房性心律失常伴快速室性心率;W-P-W综合征的心动过速;严重的室性心律失常。负荷滴注:先快后慢,前10min给药150mg(15mg/min),3ml胺碘酮注射液于100ml葡萄糖溶液(浓度1.5mg/ml)中,滴注10min;随后6h给药360 mg。 维持滴注:剩余18h给药540mg(0.5mg/min),将滴注速度减至0.5mg/min。第1个24h后,维持滴注速度0.5mg/min(720mg/24h),浓度 1~6mg/ml(胺碘酮注射液浓度>2mg/ml,需通过中央静脉导管给药),需持续滴注。 当发生心室颤动或血流动力学不稳定的室速,可以追加胺碘酮注射液150mg,溶于100ml的葡萄糖溶液给药。需10min给药以减少低血压的发生。维持滴注的速度可以增加,以有效抑制心律失常。第1个24 h的剂量可以根据患者个体化给药, 然而,在临床对照研究中,每日平均剂量>2100 mg 与增加低血压的危险性相关。初始滴注速度需<30mg/min。负荷量通常600mg/d,可以连续应用8~10d。维持量宜应用最小有效剂量。根据个体反应,可给予100~400mg/d。由于胺碘酮的延长治疗作用,可给予隔日200mg或100mg/d。已有推荐每周停药2d的间隙性治疗方法。- 静脉胺碘酮的使用剂量和方法也要因人而异,不同患者的剂量可能有很大的差别(年龄、性别、体重、疾病等);
- 增加静脉负荷剂量是为了在数小时内增加心肌组织的药物水平,缩短起效时间。但充分发挥其电生理作用可能需要数天的时间;
禁用于甲状腺功能异常;碘过敏者;二或三度房室传导阻滞;双束支传导阻滞(已安装 起搏器者除外);病态窦房结综合征。急性静脉应用中可出现低血压、心动过缓、因此需有心电和血压监护。应定期监测肝功能损害,开始静脉应用胺碘酮后每日查肝功能十分必要。一旦出现肝功能损害应考虑是否减量或停药,并给予保肝治疗。- 用药后心电图会出现QT延长,T波切迹,u波明显,T波振幅下降以至ST改变等现象,这是药物效应的表现;
- 虽然胺碘酮延长QT,但是使心肌复极趋于一致。不宜以QT间期的值来决定是否减量或停药,目前认为可延长至0.50-0.55s,QTc 0.44s;
- 只有在发生低血钾或与其他延长QT的药物协同时,才有产生扭转性室速的可能,服用胺碘酮的患者出现如腹泻、呕吐、大量利尿、饮食减少等情况应及时检查电解质,以免发生低血钾的协同作用致扭转性室速。
发生率较高,为1%~22%,甲减:甲亢3:1。临床症状可能被掩盖、隐匿(β作用:甲亢)机制:大量碘使甲状腺激素明显变化,抑制合成及释放(T3~T4);结构相似,干扰甲状腺功能。- 严重者:加其他药积极治疗,甲减给予甲状腺素片,甲亢给予甲硫砒啶、激素;
主要表现为干咳、气短、呼吸困难等,X线:弥漫性间质纤维化或浸润肺功能下降;发生率近年明显减少(<1%),怀疑或确诊停药可逆,少数不可逆。胺碘酮主要经CYP450 3A4代谢,与其他通过该途径代谢的药物合用时应特别注意,必要时减量使用。- 与钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停 搏及房室传导阻滞。
第一年3个月ー次,以后每6个月一次;随访内容:详细了解患者的用药情况;行心电图、甲状腺功能、x线胸片等必要检查。
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