近年来，食物与药物的相互作用屡有报道，葡萄柚汁常被作为饮料或矫味剂广泛用于生产和生活中。它能与近40种药物发生不同程度的相互作用。本文就药物与葡萄柚汁相互作用进行总结，以引起大家的警觉。什么是葡萄柚？葡萄柚，也叫西柚或者胡柚，属芸香科，是柚与甜橘杂交的品种，因果实成串如葡萄而得名。其果汁略有苦味，但口感舒适，是美国很多人餐桌上的必备饮料。葡萄柚汁富含果胶，有降低胆固醇的作用，其黄酮类成分也被广泛认为具有抗癌作用[1]。葡萄柚及其果汁在我国的用量也日益增长。与其他柑桔类果汁不同的是，葡萄柚汁可以和许多临床常用药物产生相互作用[2 ]。 为什么葡萄柚汁会与药物发生相互作用？肝脏在大多数药物的代谢中起着重要作用。药物在肝内的分解与代谢一般分两个阶段：Ⅰ相反应，通过氧化，还原或水解作用将药物转化成相应产物;Ⅱ相反应,将药物或Ⅰ相代谢产物与内源性物质(如葡糖苷酸,硫酸)结合产生一个极性易排出性产物。Ⅰ相反应首先发生的氧化反应由肝内单氧化酶(混合功能氧化酶)催化进行。这组酶是以血红蛋白细胞色素P-450为核心酶的复杂微粒体系统。细胞色素 P4503A(CYP3A4)参与50 %以上药物的Ⅰ相代谢，P450可以分为很多亚型，它对药物的吸收和消除都发挥着重要的作用，而CYP3A4又是含量最丰富且最重要的代谢酶。葡萄柚主要被细胞色素P450酶系统中CYP3A4代谢，同时也能抑制CYP3A4的活性，从而抑制药物的氧化代谢, 提高其生物利用度。葡萄柚汁的主要成分黄酮类柚柑和呋喃香豆素6’，7’一二羟基佛手苷亭及佛手柑内酯等选择性抑制肠壁组织中CYP3A4酶而减少药物的首过效应，使AUC或Cmax成倍增加。 葡萄柚汁能和哪些常见的药物产生相互作用？到目前为止与葡萄柚汁发生相互作用的有近40种药物如钙通道阻断药，还有降血脂药如辛伐他汀、抗组胺药如特非那定、胃动力药如西沙比利、催眠药如地西泮及其他抗精神病药物如氯米帕明、免疫抑制剂如环孢素、抗艾滋病药物如沙喹那韦、抗寄生虫药如青蒿索等[3] 它们在体内的代谢途径都是通过肠道内的CYP3A4进行调控的，加速代谢而降低药物的生物利用度。表1：葡萄柚汁与药物的相互作用     葡萄柚汁作为一种饮品越来越为大家所喜爱 ,由于它对很多药物都有影响 ,作用时间可以持续72小时，建议患者在服药前72h 和服药后6h都应避免或者谨慎服用葡萄柚汁，作为医生或药师有责任提醒那些服药患者注意葡萄柚汁与药物的相互作用 ,避免产生副作用。但对于那些经济困难却又必须要服用昂贵药物例如器官移植患者需终生服用免疫抑制剂者 ,因为葡萄柚汁能提高环孢素、他克莫司等的生物利用度 ,降低单次口服剂量 ，既能达到治疗目的又节省费用 ,故建议在稳定期、无其他干扰因素存在时应用。利用服用葡萄柚汁作为提升药物血药浓度的方法 ，还需谨慎施行。临床医务工作人员及营养专家应对病人进 行健康饮食与用 药教育讲解有关 葡萄柚汁与药物发生不良反应的案例 ，提升病人合理用药理念。
1.Erlrnd,MeririnneE,AlfthanG,et al.Plasma kinetics and urinary excretion of the flavanones naringenin and hesperetin in humans after ingestion of orange juice and grapefruit juice[J].J Nutr,2001,131:235-241. 2.李金恒，任星辉.食物因素影响药物的口服吸收[J].医学研究生学报，2000，13（3）：194-196. 3.KaneGCLipskyJJ．Druggrapefruitjuiceinteraction MayoClinProc2000,75(9)：933-942． 4.尚亚飞，刘昌等. 葡萄柚汁对临床药物的作用[J]医学综述 ，2006， 12（11）：695-697
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