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凡属于治疗睡眠障碍、能引起瞌睡和近似生理睡眠的药物均称为安眠药，即镇静催眠药。这类药物对中枢神经系统有广泛的抑制作用，产生镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等效应。一般来说，镇静和催眠无明显区别，只是因剂量不同而产生不同效果。小剂量时，产生镇静作用，使患者安静、减轻或消除激动、焦虑不安等；中等剂量时，引起近似生理性睡眠；大剂量时则产生抗惊厥、麻醉作用。传统的安眠药（苯二氮䓬类药物），如艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等，长期使用，会产生耐受性和依赖性，突然停药时可产生戒断症状，因此应严格控制用药，避免长期应用。 20世纪80年代后期，人们开发了一些新型的安眠药，这些药物治疗指数高，安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构，不产生耐受性、依赖性。停药后很少产生反跳性失眠，重复应用极少积聚，使用较为安全，上市后得到了广泛认同，已成为治疗失眠症的标准药物，有逐步取代苯二氮䓬类药物的趋势。今天孙药师为大家介绍3种起效快、依赖性弱的安眠药。 唑吡坦为咪唑吡啶类催眠药，作用类似苯二氮䓬类药物，但可选择性地与苯二氮䓬I型受体β2或ω1受体结合，调节氯离子通道，具有较强的镇静、催眠作用，抗惊厥、抗焦虑和肌肉松弛作用较弱。可缩短入睡时间，减少夜间觉醒次数，延长总睡眠时间，改善睡眠质量，无明显镇静作用和精神运动障碍。用于治疗短暂性、偶发性失眠症或慢性失眠的短期治疗。 唑吡坦可快速起效，对苯二氮䓬I型受体有很高的选择性，这意味着它在具有安眠效应的同时，没有明显的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。而且，与传统苯二氮䓬类药物相比，唑吡坦的滥用风险、撤药反应和耐药性的发生风险低，更适于治疗长期失眠的患者，可持续治疗3-6个月。唑吡坦的另一个优势是不改变睡眠结构和睡眠时相，停药后很少产生令人难受的快速眼动睡眠反弹，表现为栩栩如生的梦境、自主神经失调等。 为了更快入睡，应空腹服用唑吡坦以加快吸收。唑吡坦通过肝药酶CYP3A4代谢，因此，与 CYP3A4抑制剂如地尔硫䓬和氟西汀共同使用时应考虑到药物的相互作用。唑吡坦无活性代谢产物，在推荐剂量下具有较低的日间镇静残留风险。唑吡坦缓释剂除了可保证更长的睡眠持续时间之外，和普通剂型相比没有其他明显的优势。唑吡坦缓释剂是一种双层片剂，第一层可快速溶解以诱导睡眠，第二层可逐渐释放唑吡坦以改善睡眠维持时间。服用唑吡坦缓释剂后次日不应进行驾驶。此外，唑吡坦的代谢存在性别差异，女性代谢比男性慢，导致血药浓度比男性高出近2倍。因此，在女性或老年人中，推荐的起始剂量为速释剂5mg或缓释剂 6.25mg。尽管正常成年男性唑吡坦速释剂型的剂量为10mg，女性、老年人建议睡前服用 5mg。 苏沃雷生属于食欲素受体拮抗剂，用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的失眠。食欲素信号通路促进觉醒，拮抗食欲素受体可以促进睡眠。研究表明，苏沃雷生可以减少睡眠起始和睡眠后醒来的潜伏期，而不会破坏睡眠结构。推荐起始剂量每日在睡前30分钟内服用 10mg，并且至少有7小时的时间用于睡眠。苏沃雷生应空腹服用，如果与餐同服或餐后很快服用，睡眠起始时间可能会延迟1.5小时。如果需要，剂量可以以5mg的增量增加至睡前最大推荐日剂量20mg。突然停药后末观察到反跳性失眠或撤药症状。与唑吡坦相比，苏沃雷生更少发生滥用。苏沃雷生最常见的不良反应是日间嗜睡。此外，也有报道发生复杂性睡眠行为、自杀观念、睡眠瘫痪、幻觉和猝倒样症状，呈剂量依赖性。发作性睡病患者禁用苏沃雷生。 雷美替胺褪黑激素受体激动剂，与褪黑激素1型受体和2型受体(MT1、MT2）有较高的亲和力，能选择性激动MT1和MT2，增加慢波睡眠和快速眼动睡眠，从而减少失眠。此外，它不与CABA 受体复合物等神经递质受体结合，在一定的范围内也不干扰多数酶的活性，因此，能避免与GABA药物（如地西泮、艾司唑仑、劳拉西泮等）相关的注意力分散(可能导致车祸、跌倒骨折等)以及药物成瘾和依赖性。是首个没有列为特殊管制的非成瘾失眠症治疗药物。在治疗失眠、入睡困难等方面疗效显著，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。且使用安全，治疗窗宽，不良反应少，长期用药不产生药物依赖。 有研究证实，对于原发性失眠患者，雷美替胺可将入睡时间减少了10-19分钟，增加了总的睡眠时间8~22分钟。雷美替胺在减少入睡时间方面优于安慰剂。在使用1周时，雷美替胺起效比安慰剂快15分钟。雷美替胺常见的不良反应包括头晕、头痛、嗜睡、疲劳、失眠加重、恶心、抑郁、关节痛、肌肉痛、味觉改变等，无认知障碍、反跳性失眠、撤药反应或滥用的可能性，对于初次失眠的患者来说是一个合理的选择，不影响日常活动。 |
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