58岁的赵奶奶最近患上了失眠，晚上即使躺在床上也难以入睡，每天勉强能睡个3、4个小时左右，虽然试了好多方法和偏方，但效果都不好，正巧儿媳妇也长期失眠，并且在吃一种叫艾司唑仑的药物，赵奶奶于是借了几颗吃，结果晚上睡眠是好了，但白天老是感觉没精神，并且老是感觉头昏，吃了一阵子甚至出现了记忆力下降，家人连忙送往了医院。经过医师咨询后给赵奶奶调整了用药方案，把艾司唑仑逐渐停掉，并且调整一种新的安眠药—右佐匹克隆，调整药物后赵奶奶的不良反应改善了很多，人也精神了。 非苯二氮卓类安眠药是在苯二氮卓类安眠药基础上研发出的一类安眠药，由于其对人体内的γ-氨基丁酸受体具有更强的选择性，因此其发挥催眠的作用更多，而发生镇静、抗焦虑等其他作用更小。与苯二氮卓类的安眠药相比，非苯二氮卓类安眠药安全性更高，不会产生明显的成瘾性和耐受性，并且停药后不容易产生戒断症状，对于白天的影响也小，因此临床常将其作为初次失眠或者老年失眠的首选用药，而右佐匹克隆就是其中的代表药物。 什么是右佐匹克隆？它的作用机制是什么？ 右佐匹克隆是一种环吡咯酮类化合物，是由佐匹克隆演变而来的异构体，其相较于佐匹克隆，对γ-氨基丁酸受体的亲和力要高出近50倍，因此其起效更快，同时安全性也更高，因此临床多用右佐匹克隆代替佐匹克隆。 药理学的研究表明右佐匹克隆可以与人体内的γ-氨基丁酸受体相结合，形成复合体，从而导致中枢神经元细胞内的氯离子浓度上升，对于中枢神经网络产生抑制作用，从而产生睡眠作用，并且由于其对于γ-氨基丁酸受体具有高度亲和性，因此不会影响其他神经递质的分泌。 右佐匹克隆临床仅仅被用于治疗失眠，对于其他精神类疾病并没有明显效果，根据药代动力学研究发现，右佐匹克隆被吸收后，可以在1小时内发挥最大药效，起效非常快，其药物半衰期约为6小时，因此属于短效的安眠药，并且不会遗留明显的日间反应。 可以长期口服右佐匹克隆吗？右佐匹克隆作为初发失眠和老年失眠患者的首选用药，我们可以长期口服吗？答案是可以低剂量长期口服，但需要定期进行睡眠评估。 右佐匹克隆是具有高度选择性的安眠药，其进入人体后仅与γ-氨基丁酸受体结合，对于其他神经递质的影响很小，因此一般不容易产生耐药性和成瘾性；其次，由于其在体内代谢速度快，因此长期服用不会在体内累积，即使突然停药也不会造成明显的失眠反弹和戒断效应；最后，由于其起效快，并且半衰期只有6个小时，其作用时间大多集中在夜间，白天的不良反应减少。 但需要提醒大家一件事情，虽然右佐匹克隆的可以长期服用，但依然会有诱发中风、痴呆等中枢系统疾病的风险，这是所有安眠药不可避免的效应，因此临床主张将其作为过渡性的治疗药物，建议在一段时间内低剂量服用，但最终目的还是通过调整患者的睡眠习惯来改善睡眠质量，并且定期进行睡眠评估，最后可以完全断掉安眠药物。 不同失眠患者中，右佐匹克隆的使用方法不同临床治疗失眠非常强调个体化用药，针对不同类型的失眠患者，采用不同的用药方案，这一点在右佐匹克隆上就非常明显，不同的人群中右佐匹克隆的起始量和调整方法不同。 ①中青年失眠患者 针对中青年的失眠患者，临床推荐的起始剂量为每晚2mg，睡前半小时服用，如果可以改善睡眠，则不调整用药方案；如果患者的睡眠时间依然不能有效延长，则可以将剂量调整为每晚3mg。 ②老年失眠患者 针对老年的失眠患者，临床推荐的起始剂量为每晚1mg，睡前半小时服用，如果可以改善睡眠，则不调整用药方案；如果患者的睡眠时间依然不能有效延长，则可以将剂量调整为每晚2mg。 使用右佐匹克隆的注意事项右佐匹克隆治疗失眠的疗效好，并且没有明显的成瘾性和戒断反应，因此临床常将其作为初次失眠患者和老年失眠患者的首选药，但使用时依然要注意5个方面。 ①注意使用方法 临床上1片右佐匹克隆的剂量是3mg，因此1mg是1/3片，建议老年人和有肝脏疾病（脂肪肝、慢性肝炎等）的患者先从1/3片用起，调整时以1mg为单位进行逐渐调整。 ②注意使用剂量 临床推荐使用的最大剂量为3mg，一旦超过3mg就会对人体的肝肾功能带来极大负担，造成肝肾功能异常。其次，服用剂量过多会造成对中枢抑制的作用增强，出现导致意识损伤、嗜睡、昏迷不醒等反应，一次性用量过大甚至会造成死亡，因此临床上一定要按照医嘱进行规范服用。 ③服用期间注意饮食 研究表明如果夜间饮食过饱，或者食用大量高脂高热量的食物，会造成右佐匹克隆的吸收和利用率降低，因此在服药前2小时，不要进食过多；其次，服药时一定要禁酒，因为酒精将导致右佐匹克隆对于中枢抑制增强，导致睡眠程度加重，从而引起头疼、头晕等一系列不良反应。 ④注意不良反应 右佐匹克隆最常见的不良反应是口苦，大约25%的人在服药期间都会有口苦的表现，但程度多轻微，其次还可以出现头晕、头疼、嗜睡、肝功异常等不良反应，但比例较低，少数老年患者会出现轻度记忆损害。 ⑤注意特殊人群用药 右佐匹克隆可以通过胎盘屏障，并且可以融于乳汁中，因此怀孕期、妊娠期和哺乳期的妇女慎用；对于抑郁症的患者要谨慎使用安眠药，防止诱发病情加重。 总结右佐匹克隆是治疗失眠的良药，并且无明显成瘾性和耐药性，戒断反应小，因此临床作为一线用药，虽然本药可以低剂量长期服用，但依然建议失眠患者尽量通过调节自身睡眠习惯来缓解病情，减少对于药物的依赖。其次，右佐匹克隆对于不同人群的用药方案不同，过度服用会有副作用，临床一定要依照医师医嘱进行规范服用。 图片来自于网络，侵删 |
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