佐匹克隆与右佐匹克隆 一字之差有何不同? 失眠是临床常见病症之一,其本身不属于危重疾病,但妨碍人们正常生活、工作、学习和健康,并能加重或诱发心悸、胸痹、眩晕、头痛、中风等病症。成年人失眠发生率很高,尤其在老年人群中更加普遍。在临床上常采用苯二氮䓬类、环吡咯酮类及非苯二氮䓬类药物治疗失眠症。 非苯二氮䓬类药物的镇静催眠作用是基于其对γ-氨基丁酸A型(GABAA)受体苯二氮䓬结合位点的激动效应,这类药物在改善睡眠持续时间和睡眠质量的同时还可缩短睡眠潜伏期、减少觉醒次数。苯二氮䓬类药物大多具有耐药性、依赖性和成瘾性等不良反应,而非苯二氮䓬类药物(如佐匹克隆、右佐匹克隆)在治疗失眠疗效确切,耐受性良好,不良反应少,临床上可替代苯二氮䓬类药物进行治疗[1]。 那么,佐匹克隆和右佐匹克隆一字之差,在临床用药上有什么异同点呢? 化学结构 佐匹克隆(zopiclone)是消旋体,属非苯二氮䓬类第三代催眠药。 右佐匹克隆(eszopiclone)是由美国Sepracor公司开发的快速短效非苯二氮䓬类镇静催眠药,2005年在美国上市,为佐匹克隆的右旋单一异构体(佐匹克隆的左旋异构体无催眠作用且有毒性)。右佐匹克隆与苯二氮䓬受体的亲和力是左旋体的50倍;右佐匹克隆的LD50为1500mg/kg,左旋体的LD50为300mg/kg,而消旋体的LD50为850mg/kg。因此右佐匹克隆较佐匹克隆具有疗效强、毒性低的优势。 主要药动学/药效学参数 佐匹克隆和右佐匹克隆之间的主要差别 (点击查看大图) 右佐匹克隆去除了左旋体对其的干扰,其达峰时间短于佐匹克隆,提示右佐匹克隆起效更快。此外,右佐匹克隆的消除半衰期更短,因而较少有药物不良反应以及次日清晨的宿醉效应[2]。 适应症 佐匹克隆和右佐匹克隆均可用于治疗失眠。为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早),建议原发性失眠首选非苯二氮䓬类药物。 右佐匹克隆与佐匹克隆相比,具有药效强、不良反应小、毒性低的特点[2]。 临床用药 佐匹克隆的起始剂量为7.5mg/次,qd;65岁以上患者为3.75mg/次,qd, 睡前服用。右佐匹克隆的起始剂量是2~3mg/次,qd;65岁以上患者1~2mg/次,qd,睡前服用。 肝功能不全者应慎用:佐匹克隆的服用剂量为3.75mg/次,qd,睡前服用;右佐匹克隆的服用剂量为1mg/次,qd,睡前服用。 两药均属于非苯二氮䓬类药催眠药,不能同时服用,以免发生用药过量和严重不良反应,甚至中毒。 不良反应 两者主要不良反应均为瞌睡、口苦、乏力等。 右佐匹克隆有较好的耐受性,长期使用后停药无明显的反跳现象。 注意事项
药师小结 综上所述,佐匹克隆和右佐匹克隆两者均能治疗失眠。但在耐受性、药物不良反应、成瘾性方面,右佐匹克隆比佐匹克隆更有优势、更安全。 参考文献: [1]邓鸣.佐匹克隆的药理与临床应用[J].中国药房,2003(2):56-57. [2]王尚君,王济良,龙继发等.右佐匹克隆片治疗失眠症78例疗效观察[J].中国社区医师,2011,27(34):13. [3]郭轶芳,李华莲,朱淑萍.右佐匹克隆片在临床使用中的成瘾倾向[J].现代诊断与治疗,2014,25(15):3418-3419. 药圈网写手 · 屏风 主管药师、执业西药师、执业中药师 主要从事药品调剂工作,擅长抗感染、高血压、高血糖、中医常见病的辨证论治等方向。 药圈网写手库 团队介绍: 2020年药圈网组织了“药师·合理用药·健康守护”征文活动,征集到全国各地优秀的写手,组建了一支医师、药师写手队伍。职业涵盖了临床、药学、培训、质量管理等;汇集了中医药产业政策解读者、基层卫生改革观察员、合理用药科普推广强手;致力于科室管理、药学监护、合理用药、药事管理等内容分享。欢迎更多写手加入我们!药圈网,一个属于医药人的圈子! |
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