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紫杉醇丨一种天然抗癌药物&实用性介绍

 艾美捷科技 2022-01-25

紫杉醇,一种天然抗癌药物,分子式为C47H51NO14,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的J大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。

紫衫醇分子式为C47H51NO14,相对分子质量853.91。紫杉醇为白色结晶性粉末,无臭,无味,难溶于水,易溶于甲醇、乙腈、氯仿、丙酮等有机溶剂。

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紫杉醇因其复杂和新颖的化学结构、独特的生物作用机制、可靠的抗癌活性和严重的资源不足引起了科学家们的J大兴趣。据统计全球有30多个顶尖实验室投入到紫杉醇的全合成研究中,且竞争非常激烈,成为20世纪后期有机合成化学领域的焦点。

通过研究发现:从红豆杉植物中分离得到的紫杉醇前体化合物baccatin III的生物活性虽低于紫杉醇,但其与紫杉醇具有相同的母核结构,而且在红豆杉针叶中量较高,并可经4步化学反应得到紫杉醇,产率高达80%。这个发现为解决紫杉醇新来源途径取得了重大进展,使得大量生产紫杉醇成为可能。

Cytoskeleton紫杉醇作为一种实验室工具的实用性已得到充分证实,并取决于其抑制微管解聚的能力。因此,紫杉醇稳定的微管被用作鉴定和表征不断增加的微管相关蛋白的底物。nPaclitaxel是一种冻干粉末。在DMSO(不包括)中重新悬浮时,紫杉醇的浓度为2 mM。

紫杉醇用途包括:

1.体外促进微管蛋白聚合

2.促进体外微管稳定性

3.细胞培养中的抗有丝分裂药物

紫杉醇来自太平洋红豆杉短叶红豆杉,色谱纯度>99.5%。属于科研常用的高纯度紫杉醇。10µM紫杉醇中的微管在室温下稳定一周以上。

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