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极简医学——四环素类抗生素

 脑健康 2022-02-19

第一个四环素类抗生素是金霉素,发现于1948年。

常用四环素类抗生素包括:多西环素、米诺环素、四环素、替加环素

四环素类药物,虽然古老,但是又焕发青春了。替加环素横空出世,不均抗菌谱更广,而且成为了几乎最贵的抗生素。

多西环素不仅是活性最强的四环素类之一,而且是唯一能用于8岁以下儿童的四环素类,所以临床最常使用

在当下,最常使用的是多西环素米诺环素

作用机制

四环素类一旦进入细胞内,通过抑制细菌蛋白合成,达到抑制细菌的作用。

抗菌谱 

米诺环素似乎是活性最强的四环素类药物,多西环素紧随其后

四环素类属于广谱抑菌性抗生素。可用于治疗多种需氧细菌所致感染,但对许多非典型病原体也有活性。但这些药物对真菌和病毒几乎无活性。

替加环素的抗菌谱更广,除了不能杀灭绿脓杆菌和真菌!

四环素牙已经发现所有四环素类都可透过胎盘,在胎儿的骨骼和牙齿蓄积

消除途径

四环素的主要消除途径是在肾脏经肾小球滤过消除

多西环素主要在肠道消除,可有多达90%的剂量随粪便排出。另有约20%通过肾小球滤过消除。替加环素以原型经粪便消除

这类药物一般不应当用于终末期肾病患者,但多西环素替加环素可能除外

不良反应 

通常应避免将这类药物用于8岁以下儿童;若必须使用,则首选多西环素

米诺环素可引起眩晕,并且似乎呈剂量相关性。

眩晕在女性中比在男性中更常见,其可能出现在治疗的第2日或第3日,通常在停药后1~2日缓解。主诉包括头晕、共济失调、恶心、呕吐和耳鸣

药物相互作用

同时给予矿物质和抗酸剂(如钙、镁、铁等)、镧及奶制品(包括牛奶),可影响四环素类的吸收

最后强调

疗程≤21日的多西环素可用于所有年龄儿童。此外,并未发现妊娠期使用多西环素与致畸作用有关,在其他药物似乎不太有效的情况下可选择该药。

四环素类通常安全,最常见的不良事件与胃肠道症状有关,如上腹部不适和恶心

2018年,几种新型四环素类抗生素获批上市,即依拉环素萨瑞环素奥玛环素

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