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西柚有毒?西柚与药物的“爱恨情仇”

 zhb学习阅览室 2022-02-27

西柚有“毒”?

是的!

西柚虽然美味,但如果食用不当,会对人体产生毒副作用。西柚又称葡萄柚。味美汁多的柚子,很多人都爱吃。每天喝一杯西柚汁能让血管保持健康的状态,帮助人们远离心血管疾病,这主要是由于西柚等柑橘类水果中富含黄酮类物质,对心血管有益。不过在服用某些药物时是不能吃柚子的,否则就会出现严重不良后果。西柚中含有化学成分柚苷、呋喃香豆素类和类黄酮化合物柑桔素,这些成分会抑制人体内的药物代谢酶CYP3A4,使得吃下去的药品停留在体内的时间延长,导致血液中的药物浓度升高。西柚汁中的上述成分的半衰期约为12小时,也就是说,过了12个小时,西柚汁对人体的作用才能减少到一半。当喝下一杯西柚汁后,其作用足以维持3天。我们能够理解药物过量会产生毒性,却经常会忽略药物与食物的相互作用,尤其是这个时令的西柚上市季节,有研究表明:1杯西柚汁+1片药的剂量,有时相当于服用20片同种药!这不是危言耸听!

人体有一种很重要的代谢酶——P450酶,吃进去的食物和药物进行代谢,经过分解、代谢后通过P450酶变成无毒性的物质排出体外,这种酶是个超基因大家族,有很多分型,包括CYP3A4、CYP2C19、CYP2A6、CYP 2B6、CYP 2C8、CYP 2C9、CYP 2D6等等,西柚除了美味外还含有的诸多活性成分如呋喃香豆素、柚皮素、佛手柑素等,恰好能抑制体内代谢酶P450酶CYP3A4的活性,致使药物不能被及时地分解、代谢、排出体外,导致药物在体内不能代谢却蓄积在人体中,药量超过中毒量而致死。

研究表明大部分的药物会与西柚中的某些成分发生反应,导致部分药物进入血液的量增加。当血液里的药物浓度超出安全范围时,药物的副作用与不良反应对人体的危害性也随之增大。1989年,Bailey发现了西柚汁能增加如非洛地平等药物的生物利用率,即“西柚汁效应”。目前大量文献也报道了西柚与作用于多种系统的药物存在相互作用。除了会增加药物的血药浓度外,有研究表明,西柚汁也会导致一些药物的吸收剂量下降,如抗过敏药物非索非那丁。

什么药物不能与西柚同服?

1、降脂药勿与西柚同服

如果在服用阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等降脂药期间吃西柚,患者发生肌肉疼痛、横纹肌溶解的可能性会增大,严重时还可能发生急性肾衰竭。

临床观察发现,高脂血症病人用一杯西柚汁送服一片洛伐他汀,结果相当于用一杯水送服12~15片洛伐他汀的降血脂作用,病人会因此出现肌肉痛,甚至肾脏病变。

2、降压药勿与柚子同服

由于柚子本身也有降压功效,加上它还能使降压药的血样浓度增高,服用硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米等降压药期间吃柚子或喝柚子汁,好比用药过量,使血压骤降,轻则引起头晕、心慌、乏力,重则诱发心绞痛、心肌梗死或脑卒中。

目前文献报道的与西柚汁有明显相互作用的降压药主要是二氢吡啶类钙拮抗剂,例如非洛地平、硝苯地平等。因此,不是所有类型的降压药都不能与西柚同吃。

3、镇静安眠药勿与柚子同服

柚子会增大地西泮(安定)、咪达唑仑等药物引起眩晕和嗜睡的可能性,高空工作者和司机用药期间尤其要注意。

4、避孕药勿与柚子同服

网上流传的文章中说:如果服用了避孕药的妇女在性生活后吃了1~2个西柚,或者之前直接用一大杯西柚汁送服避孕药,那么她就有可能成为一名母亲,原因在于西柚阻碍了女性对避孕药的吸收。其实,这种说法是错误的,实际上,结果恰恰相反。目前市售的女性口服避孕药主要为甾体激素类药物,所含的主要成分炔雌醇、炔诺酮、去氧孕烯等均为CYP3A4底物。此类药物均经CYP3A4这种代谢酶分解代谢。如果和西柚或西柚汁一起吃,西柚中的呋喃香豆素会抑制人体CYP3A4的产生,使避孕药的血药浓度升高,药效和毒副作用也会增强。

5、有心脏毒性的药物勿与柚子同服

有心脏毒性的药物,比如抗菌药红霉素和莫西沙星、胃肠动力药西沙必利和多潘立酮、抗过敏药特非那定等,切勿与柚子同服,否则可能引起头昏、心悸、心律失常等症状,甚至危及生命。

6、免疫抑制剂勿与柚子同服

柚子可使环孢素等免疫抑制剂的血药浓度增高,增大肝肾毒性。若这类药长期与柚子等水果同吃,有诱发肿瘤的危险。

值得注意的是,随着食品加工的深入,很多饮料、糕点等食品中也含有柚类果汁或果肉成分,大家在购买时也应注意查看配料表,避免其与药物的相互作用,必要时应咨询医生或药师。

参考文献

1.Seden, Dickinson, Khoo, et al. Grapefruit-drug interactions. Drugs. 2010; 70(18): 2373-407.

2.Hanley, Cancalon, Widmer, et al. The Effect of Grapefruit Juice on Drug Disposition. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011; 7(3): 267-86.

3.Cristóbal-Luna, Álvarez-González, Madrigal-Bujaidar, et al. Grapefruit and Its Biomedical, Antigenotoxic and Chemopreventive Properties. Food Chem Toxicol. 2018; 112: 224-34.

4.辛华雯.CYP3A4 和 P 糖蛋白与药物的肠道处置. 中国临床药理学与治疗学. 2005; 10: 721-5.

作者:浙江中医药大学附属第一医院

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