 维生素a酸 维生素A酸（维甲酸） 维生素A酸（维甲酸），黄色针状结晶体，本品大部分是全反式维甲酸。维生素A和维生素A酸均有促进生长的作用，并能使上皮保持正常的作用，但局部涂用维生素A对人的皮肤实际不起作用，口服维生素A有益于皮肤病。而维A酸局部涂敷于皮肤有一种强烈的药理性质，外用维A酸能够改善因日晒而老化的皮肤。 基本信息
简介 维生素A酸(维甲酸) 别 名：维生素甲酸、维甲酸、维A酸、视黄酸、视网膜酸 英文名称：Vitamin A acid、 Tretinoin INCI 命名：Vitamin A acid 分子式及分子量：C20H28O2 300.44 化学名称：3，7-二甲基-9-（2，6-三甲基-1-环已烷基）-2，4，6，8-壬四烯酸 结构式： 溶 解 性：本品易溶于氯仿、二氯甲烷中，能溶于甲醇、乙醇，亦能溶于植物油及脂肪中。 稳 定 性：遇光、热不稳定，在空气中易吸潮，应密闭，避光冷藏保存。 含 量：≥98% 符 合 CP2000 BP98 USP 26 理化性质 密度：1.06g/cm 熔点：179-184℃ 沸点：462.8℃ 闪点：350.6℃ 折射率：1.556 外观：黄色至橙色粉末 分子结构数据 1、摩尔折射率：95.52 2、摩尔体积（cm/mol）：297.1 3、等张比容（90.2K）：743.2 4、表面张力（dyne/cm）：39.1 5、极化率（10cm）：37.87 计算化学数据 1、疏水参数计算参考值（XlogP）：无 2、氢键供体数量：1 3、氢键受体数量：2 4、可旋转化学键数量：5 5、互变异构体数量：0 6、拓扑分子极性表面积：37.3 7、重原子数量：22 8、表面电荷：0 9、复杂度：567 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：0 12、不确定原子立构中心数量：0 13、确定化学键立构中心数量：4 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1 剂量与用法 口服，10mg/次，2～3次/日。外用，0.05%～0.1%霜剂或软膏。局部涂擦，1～2次/日。 药理毒理 药理学：表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。 维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时，维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常，刺激皮肤细胞外基质蛋白合成，在真皮上部加速形成新的结缔组织带，并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外，维A酸对白细胞趋化有抑制活性，从而起到抗炎作用。维A酸对皮脂腺及其分泌无直接影响。 毒理学：口服维A酸对实验动物（包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等）和人都有很强的致畸作用。皮肤局部外用维A酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性，并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未发现人皮肤局部用药后引起畸胎。维A酸对皮肤有刺激性。上述实验动物的皮肤反应较人反应显著为重，可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症，红肿、糜烂，削弱角质层屏障，使药物吸收增加，引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。 副作用 1 能引起皮肤粘膜干燥，脱屑、恶心呕吐及食欲不振。 2 可引起头痛、头晕及肌肉关节疼痛等症。 3 有致畸作用，孕妇忌服。 4 可引起肝损害，肝肾功能不良者慎用。 用法用量 对其他角化异常性痤疮皮损局部外用0.1%软膏及对痤疮皮损局部外用0.05%软膏。每晚用温水清洁皮肤后涂药1次，或遵医嘱。 相互作用 与药用肥皂、清洁剂、痤疮制剂、含脱屑药制剂如过氧苯甲酰、雷琐辛、水杨酸、硫磺，含乙醇制剂（如剃须后搽洗剂、收敛剂、芳香化妆品、剃须霜或洗剂）、有强干燥作用肥皂、异维A酸共用，可加剧皮肤刺激或干燥作用。 与过氧苯甲酰在同一部位外用有物理性配伍禁忌。与光敏感药共用有增加光敏感的危险性。 治疗部位避免照射日光或太阳灯。 注意事项 1．本品应远离眼部。 2．不宜使用于皮肤皱折部位。 3．用药期间勿用其它可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂，以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。 4．日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解，动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力，因此本品最宜在晚间及睡前应用，治疗过程应避免日晒，或采用遮光措施。 5．本品不宜大面积应用，日用量不应超过20g。 禁忌症 妊娠起初3个月内妇女禁用。急性或亚急性皮炎，湿疹类皮肤病患者禁用。 特殊人群用药 虽然尚无证据人皮肤外用维A酸导致畸胎，但育龄妇女用药期间严格受孕。哺乳期间暂停用药，以免婴儿经口摄入本制剂。 不良反应 外用本品可能会引起皮肤刺激症状，如灼感、红斑及脱屑，可能使皮损更明显，但同时表明药物正在起作用，不是病情的加重。皮肤多半可适应及耐受，刺激现象可逐步消失。若刺激现象持续或加重，可在医师指导下间歇用药，或暂停用药。 相关研究 1988年我国学者王振义在国际上首先成功应用全反式维甲酸（ATRA）治疗急性粒细胞性白血病（APL），不仅取得了很高的完全缓解（CR）率，而且不诱发DIC，不引起骨髓抑制，开辟了一条有别于联合化疗诱导治疗APL的新途径。由于费用低廉，使用方便等优点，ATRA是公认的诱导治疗APL的首选药物。 作用特点 维A酸是维生素A的代谢的中间产物，在生物体内维生素A以醇的形成代谢转变为维A醛，再进一步成维A酸，但维甲醇和维A醛可相互代谢转化，而维A酸却不能还原为维A醛或醇的形式 参考用量 0.025%以下冷霜软膏用来治疗痤疮、面部粗糙等症。 0.1%冷霜软膏用来治疗扁平苔癣、毛发红糠疹、白斑等其他皮肤病。 副作用及注意事项：外用应该避免使用于皮肤较薄的皱折部位，并注意浓度不宜过高（0.02%以下为适宜），以避免皮肤血管猛烈扩张而引起红斑、脱屑、灼热感等反应。对轻度红斑脱皮、灼热感及轻度微痛等局部刺激系治疗过程中的正常反应，应坚持使用，即可达到较好的疗效。如反应严重，停药后会很快消除。涂沫油性护肤产品可使症状有所缓解。 适应症 维生素A酸可使早期胃癌细胞恶性逆转，对早期癌变和异常增生可望用药使其恢复正常。用于治疗寻常痤疮(抑制皮脂分泌，减轻毛囊、皮脂腺管的角化异常，不利于细菌在表皮内繁殖)、扁平苔藓、粘膜白斑、多发性寻常疣、脂溢性皮炎、鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化病以及其他角化异常类皮肤病、牛皮癣、皮肤基底细胞癌、恶性上皮癌、对光化性唇炎癌变等。 A酸不仅分牌子和浓度，还有几代产品，发展到第三代，最新的比如阿达帕林就是第三代多芳香族A酸，刺激性小，效果也还不错，比如达芙文就是阿达帕林凝胶。 迪维酸是第一代产品，刺激性比较大，不过用的人很多，可以总结一下别人用的经验，总之就是要白天做好防晒，从低浓度开始适应，而且用了几个星期后一段时间是恶化期，熬过那段恐怖的时间就好了。 口服的A酸，副作用非常大，一定要慎重考虑。 呵护肌肤 维生素A酸帮你忙 有些护肤品中，多了一种成分叫维生素A酸。维生素A酸护肤品的研制成功，有可能代替几年来称霸天下的果酸，因为，A酸能深入皮肤细胞核，真正由内到外改善肤质，焕发肌肤健康的光彩，而且A酸几乎不存在果酸必须考虑的不适症问题。 作用 1、促进皮肤新陈代谢，改善皮肤的粗糙、干燥，使灰暗的皮肤看起来具有光泽。 2、健全皮肤角质层组织，增强肌肤的弹性、透明感，使肌肤看起来柔嫩、白皙，更加健康。 3、清除堆积在毛孔内的脏物，收缩毛孔，具有抗菌作用。不同的肌肤使用含有维生素A酸的护扶品后的感觉亦不相同。 优点 可以促进表皮层角质层细胞分裂正常化。渗透到皮肤里层的时候可以改善粗糙肤质，去皱纹淡斑。 缺点 有一定刺激性，要注意浓度不能太高。过度使用反而会让皮肤角质层太薄而引起过敏。 特别注意 它具有光感性，所以白天不能用。否则会变黑。 * 问题肌肤：皮肤的状况很不好，青春痘老是离不开脸，特别在月经期更是严重。尽管竭尽所能地尝试很多清爽型保养品，但痘痘仍旧乐此不疲在脸上飞舞。第一次擦A酸肤品时，觉得脸部油腻腻的，有点不习惯。但两个月后，皮肤将有改善，痘痘也将收敛，而且略微赤暗的肌肤也将渐渐变得有光泽。且这种护肤品可搭配其它保养品使用。 * 敏感性肌肤：皮肤太敏感，一直困扰着女性。每当微风轻拂脸庞，这类肌肤感受到的不是舒适，而是干燥不适，甚至办公室的空调，都令其觉得不舒服。但使用含有维生素A酸的产品，原本干燥又易脱皮的脸部肌肤，可在1个星期后开始变得细腻起来，鼻头的皮屑也将改善。使用1个月后，不但皮肤的敏感度改变了不少，就连偏黄的肌肤也会开始有光泽，还可以使毛孔缩小。 * 油性肌肤：油性肌肤，特别是在T形部位，容易过敏，且时常会出现一粒粒小凸状物，摸起来相当不舒服。有时脸颊也会感到干燥。这类性质的皮肤用了维生素A酸的护肤品后，虽然在使用感觉有点油腻，但在一星期后，皮肤会明显出现光泽，两颊也不会再感觉干燥，而且有了光滑的触感，一粒粒的小凸状物也将少见了。 使用维生素A酸产品，应有医师处方 市面上大部分抗痘的美容产品含有维生素A酸，可加速表皮角质的脱落，保持皮肤的干燥，从而治疗青春痘，但必须由医师处方为好。如用后会脱皮，不能接触到阳光；孕妇使用有致畸胎的危险，因此治疗时使用此药的患者应避免怀孕。(当然西药常用内服药四环霉素，治疗时使用此药的患者也应避免怀孕。 凝胶 【作用类别】本品为皮肤科用药类非处方药药品。 【适 应 症】用于寻常痤疮及皮肤角化异常。 【用法用量】局部外用，取适量涂于患处，每晚睡前涂1次。 【注意事项】1.对本品及阿维A酯、异维A酸或其他维生素A衍生物过敏者禁用。 2.妊娠头3个月内禁用。 3.湿疹和晒伤者慎用。 4.治疗部位避免日光照射，宜在睡前使用。 5.用于治疗痤疮，起初数周可暂加剧，仍应继续治疗，有的需治疗2-3周才能见效，一般需在6周以上才能达到最大的疗效。 6.本品可能引起严重刺激或脱屑，开始治疗时可隔天用药或每3天用药1次。 7.药品性状发生改变时禁用。 8.儿童必须在成人监护下使用。 9.请将此药品放在儿童不能接触的地方。 【药物相互作用】1．光敏感药合用有增加光敏性的危险。 2．与肥皂等清洁剂、含脱屑药制剂（如过氧苯甲酰、雷锁辛、水杨酸、硫磺等）、含乙醇制剂、异维A酸等同用，可加剧皮肤刺激或干燥，因此必须小心谨慎用。 3．如正在使用其他药品，使用本品前应向医师或药师咨询。 【不良反应】用药部位可能发生红斑、肿胀、脱屑、结痂、色素增加或减退。 【规 格】0.05% |
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