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今日（3月30日），中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，德国默克（Merck KGaA）申报了5.1类新药盐酸特泊替尼片的新药上市申请，并获得受理。公开资料显示，特泊替尼（tepotinib）是一款口服MET抑制剂，已在日本和美国获批上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 
非小细胞肺癌是最常见的肺癌种类，大约占肺癌患者总数的85%。MET是癌症的驱动基因之一，在NSCLC中，带有MET突变的病例约占总数的3%~4%。这些患者一般年龄较大，预后往往较差。而且，MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。特泊替尼（英文商品名：Tepmetko）是德国默克开发的一种高选择性口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号，包括METex14跳跃改变、MET 扩增或MET蛋白过表达。它被设计用于改善预后较差并具有这些特定突变的侵袭性肿瘤的预后，拟开发适应症包括NSCLC、肝细胞癌、结直肠癌和其它存在MET突变的实体瘤。此前，特泊替尼曾获得日本厚生劳动省（MHLW）授予的快速通道资格和孤儿药资格，以及美国FDA授予的突破性疗法认定和优先审评资格。2020年3月，特泊替尼在日本获批用于治疗METex14跳跃的不可切除、晚期或复发性NSCLC患者。公开资料显示，这是全球首个批准用于治疗这类肺癌患者的口服MET抑制剂。2021年2月，FDA加速批准口服特泊替尼上市，用于治疗携带METex14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌成人患者。特泊替尼在日本和美国获得上市批准均得到了一项名为VISION的关键性2期临床试验的支持。该研究中，总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗。试验结果显示，特泊替尼在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间（DOR）分别为10.8个月和11.1个月。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上，30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，目前特泊替尼正在中国开展多项临床试验。其中，包括一项针对具有METex14跳跃突变或MET扩增的非小细胞肺癌的2期试验，一项针对奥希替尼获得性耐药后MET扩增的非小细胞肺癌的2期双臂研究，以及一项在肝细胞癌亚洲受试者中的疗效、安全性和药代动力学（PK）的1b/2期试验。希望特泊替尼在后续临床开发以及在中国的审评审批中进展顺利，早日为更多癌症患者带来临床获益。[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网.Retrieved Mar 30，2022, from https://www./main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d [2] TEPMETKO® (Tepotinib) Approved in Japan for Advanced NSCLC with METex14 Skipping Alterations, Retrieved March 25, 2020, from https://www./news-releases/tepmetko-tepotinib-approved-in-japan-for-advanced-nsclc-with-metex14-skipping-alterations-301029496.html[3] FDA Approves TEPMETKO® as the First and Only Once-daily Oral MET Inhibitor for Patients with Metastatic NSCLC with METex14 Skipping Alterations. Retrieved February 3, 2021, from https://www./news-releases/fda-approves-tepmetko-as-the-first-and-only-once-daily-oral-met-inhibitor-for-patients-with-metastatic-nsclc-with-metex14-skipping-alterations-301221542.html
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