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甲状腺激素及抗甲状腺药 第一亚类：甲状腺激素 一、药理作用及临床评价 （一）作用特点：T3（三碘甲状腺原氨酸）T4（四碘甲状原氨酸）。T3是甲状腺主要生理活性物质，T4要转变为T3才能发挥作用。（过多称甲状腺功能亢进，过少称甲状腺功能低下） 1.维持生长发育（脑、长骨）。 2.促进代谢，提高组织的耗氧量和产热量。 物质代谢：蛋白质、脂肪双向，升糖 3.提高神经系统的兴奋。  （二）典型不良反应：心动过速，诱发心绞痛，偶见骨质疏松及甲亢。 （三）禁忌证：非甲低的心衰，快速性心律失常，对甲状腺素过敏者。 二、用药监护 （一）注意调整剂量：甲低以口服为主。 （二）注意用药安全监护 1.左旋甲状腺素易受钙铁离子影响，应在早晨空腹服用全天的药物。 2.心脏病患者小剂量开始，心功能不全需要监护用药。 3.垂体功能不全患者先使用皮质激素。 4.妊娠妇女严密监护避免甲状腺过低或过高影响胎儿。 三、主要药品  第二亚类：抗甲状腺药 （一）作用特点 1.硫脲类（甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑） 1）通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制甲状腺激素的合成。不影响碘的摄取，也不影响已合成的激素释放，待原来的甲状腺激素消耗完后才能起效。所以用药后起效慢。 2）抑制外周组织的T4转化为T3：能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平。用于甲状腺危象。 2.卡比马唑在体内逐渐水解，游离出甲巯咪唑而发挥作用，故作用开始较慢、维持时间较长。在疗效与不良反应方面优于其他硫脲类药，但不适用于甲状腺危象。 3.碘：主要是抑制甲状腺素的释放。小剂量促进甲状腺素合成，大剂量抑制甲状腺素释放。 （1）小剂量：单纯性甲状腺肿。 （2）大剂量：甲亢术前准备及甲状腺危象，可使甲状腺组织退化，血管减少，减少出血，腺体萎缩。但最多能维持2周，所以不能用于甲亢的常规用药。 （二）典型不良反应 1.硫脲类：常见为皮疹，皮肤瘙痒，红斑狼疮样综合征（发热、畏寒、全身不适），剥脱性皮炎、白细胞减少，严重不良反应为粒细胞缺乏。 （1）丙硫氧嘧啶：少见中性粒细胞胞浆抗体相关性脉管炎。 （2）甲巯咪唑：可引起胰岛素自身免疫综合征。 2.碘（增加）： （1）急性反应：主要表现为血管神经性水肿。 （2）诱发甲状腺功能紊乱：长期服用碘化物失去抑制激素合成效应可诱发甲亢。 （三）药物的相互作用 1.甲硫咪唑慎与华法林合用 2.卡比马唑慎与131Ⅰ合用 3.丙硫氧嘧啶与有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大作用的药物（磺胺类、保泰松、巴比妥及磺酰脲类）合用应注意，在用丙硫氧嘧啶前要避免服用碘剂；与抗凝血药合用，丙硫氧嘧啶可能使抗凝血药作用降低。  用药监护 （一）抗甲状腺药诱发白细胞减少：硫脲类诱发白细胞减少，一般发生在用药初始的几个月，及时停药多在1－2周内恢复。一种是突然发生，另一种是逐渐发生，一般先有白细胞的减少，如继续用药可引起粒细胞缺乏应送医院抢救，必要时用糖皮质激素治疗。治愈后不再使用抗甲状腺药治疗甲亢。 （二）关注胰岛素自身免疫综合征：甲巯咪唑诱发产生胰岛素抗体引起血糖升高。引起胰岛素分泌，在进食后血糖高峰过后诱发低血糖反应。 （三）注意丙硫氧嘧啶引起的其它异常：中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎，用糖皮质激素治疗；肝毒性；血液系统异常。 主要药物  记忆诀窍 内科甲亢用硫脲，危象和碘效果好。 术前两周大量碘，腺体变硬和缩小。 不良反应皮肤病，受累肝肾白细胞。 |
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