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治疗男性勃起功能障碍药 勃起功能障碍（ED） 一线治疗：5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、伐地那非和他达拉非）以及育亨宾、阿扑吗啡等。 二线治疗：罂粟碱、酚妥拉明和前列腺E1任选一种，海绵体注射或者尿道给药。 三线治疗：手术。  第一亚类 5型磷酸二酯酶抑制剂 5型磷酸二酯酶抑制剂：西地那非、伐地那非和他达拉非 作用机制：促进NO释放→激活阴茎海绵体平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶→导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高→海绵窦扩张→血液流入阴茎→阴茎勃起。  一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 考点 1.口服给药后都可以迅速吸收，30～60min后达到血浆峰浓度。 2.脂溶性大小可以决定药物的吸收和起效时间，最终影响性生活的满意度。他达拉非的吸收不受油脂食物的影响。 3.他达拉非作用时间最长，超过24小时。西地那非和伐地那非作用时间较短，约4小时。  （二）典型不良反应 考点 常见：头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞和眩晕。 视觉：光感增强，视觉模糊、复试或蓝绿视觉模糊。 生殖：阴茎异常勃起（持续勃起超过6小时）。 心脏：西地那非可引起心电图Q-T间期延长（P195注意事项9）  （三）禁忌证 正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者； 勃起功能正常者。  （四）药物相互作用 1.与硝酸甘油合用可发生低血压。 2.与肝药酶抑制剂（西咪替丁、红霉素、葡萄柚汁）合用减慢此药的代谢增加药效。 3.与α1受体阻断剂（多沙唑嗪）可能引起低血压。 4.葡萄柚汁可以使西地那非在胃肠滞留时间延长，生物利用度增加，药物扩血管作用增强，应避免同服。  二、用药监护 （一）关注5型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用 （1）正在使用硝酸酯类药禁用5型磷酸二酯酶抑制剂。 （2）口服西地那非或伐地那非后的24h内、服用他达拉非后的48h内也禁用硝酸酯类药。使用PDE5患者治疗心绞痛，应选用其他非硝酸酯类的抗心绞痛药，如钙阻滞剂等。  （二）注意特殊人群的用药 （1）慎用于色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者。 （2）最近6个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者。 （3）低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者。 （4）出血性疾病或处于消化性溃疡活动期者。 （5）睡眠相关呼吸疾病患者应谨慎。 （6）阴茎解剖畸形者慎用。 （7）严重肝肾功能障碍和65岁以上老年人需要调整剂量。 （三）警惕诱发心脏疾病的风险 （四）关注对视力的影响 对于飞行员应该格外注意  第二亚类 雄激素 一、药理作用与临床评价 作用机制： 重点 1.直接兴奋中枢神经的雄激素受体→激发性冲动。 2.激活NO合成酶→增强海绵体组织的PDE5的作用。 （一）作用特点：提高性欲，治疗继发性功能减退同时存在睾酮浓度低的患者。起效慢，需要几天甚至几周。 替代疗法的给药方式：口服、注射、肠道外或透皮给药，其中注射给药是提高性欲，治疗原发继发男性性功能低下最为有效、经济的方法。 （二）典型不良反应 可见：女性男性化、男性乳房痛、水钠潴留、HDL-ch降低、LDL-ch升高等。 生殖系统：可见阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少。  （三）禁忌证 （1）雄激素依赖性肿瘤患者。 （2）已确诊或怀疑为前列腺癌者。 （3）妊娠及哺乳妇女。 （四）药物相互作用 1.睾酮与环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素或抗凝血药（华法林）合用，能增强它活性和毒性。 2.睾酮与神经肌肉阻滞剂合用，对后者有拮抗作用。  二、用药监护 （一）明确用药指征 睾酮水平正常的ED患者，不推荐采用睾酮治疗。 在补充性激素前，常规进行前列腺指诊，PSA测定及肝功能检测。 （二）明确用药方法 最好选择能模拟睾酮生理分泌节律的药物，使血清睾酮浓度在正常范围内。 （三）长期应用高剂量雄激素注意监测电解质、心功能与肝功能 （1）监测血钙浓度，水平升高立即停药。 （2）经常检查前列腺。 （3）肝功能、血细胞容积值及血胆固醇。 （4）对男性心血管有不良反应，有增加心肌梗死的风险。 （四）采用适宜的给药方法 （1）甲睾酮舌下含服，剂量减半。 （2）丙酸睾酮深部肌内注射，更换注射部位并与适量的蛋白质、糖和维生素合用。 |
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