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帕博利珠单抗注射液（Pembrolizumab），商品名Keytruda，中文商品名为可瑞达、吉舒达，是用于癌症免疫疗法的人源化PD-1单克隆抗体。第二个正式在中国上市的PD-1/PD-L1单抗类药物，用于局部晚期或转移性黑色素瘤。 作用机理 帕博利珠单抗是一种人源化单克隆抗体，可结合并阻断位于淋巴细胞上的PD-1。这种受体是一种免疫检查点，能防止免疫系统攻击人体自身组织。许多癌症会产生与PD-1结合的蛋白质，从而产生免疫逃避作用。抑制淋巴细胞上的PD-1可防止这种情况，从而使免疫系统杀灭癌细胞，然而同样的机制也使得正常细胞也会受到免疫系统攻击，故该类药物具有导致自体免疫系统疾病的副作用。 由于DNA错配修复受损而导致突变的肿瘤细胞（通常导致微卫星不稳定）能产生多种突变蛋白，而PD1抑制剂能通过阻止免疫检查点来促进免疫系统清除任何此类肿瘤。 药代动力学 帕博利珠单抗通过非特异性代谢途径从循环中清除，因此不会发生药酶相关的药物相互作用，目前尚未对消除途径进行研究。[6]清除率约为0.2L/天，半衰期约为25天。 化学结构 帕博利珠单抗是一种人源化小鼠单克隆[228-L-脯氨酸（H10-S>P）]γ4重链（134-218'）二硫化物和人源化小鼠单克隆κ轻链二聚体（226-226：229-229）-二硫化物的聚合物。其本质为免疫球蛋白G，具有针对人PD-1受体的可变区。它在仓鼠卵巢（CHO）细胞中重组制造。 临床应用 帕博利珠单抗通过静脉给药用于治疗不能手术或转移性黑色素瘤以及转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。对于NSCLC，如果癌症过度表达PD-L1（PD-1受体配体），并且癌细胞的EGFR或ALK受体没有突变，那么帕博利珠单抗是一线治疗药物；如果已经给予化疗，那么帕博利珠单抗可用作二线治疗；如果癌细胞的EGFR或ALK受体发生突变，则应首先使用针对EGFR或ALK的靶向药物（如奥希替尼）。同时，患者在治疗前必须使用经过认证的伴随诊断进行PD-L1表达的评估。 在某些情况下，该药用于头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）的二线治疗以及既往经铂类配合物治疗失败或复发的难治性霍奇金淋巴瘤的治疗。 2017年FDA批准该药用于治疗复发性局部晚期或转移性食管鳞状细胞癌。 2017年，FDA批准帕博利珠单抗治疗任何伴有某些特定遗传表型的不可切除或转移性实体肿瘤。这是FDA第一次基于肿瘤遗传表型而非组织类型或肿瘤部位批准抗癌药物。 Pembrolizumab的推荐治疗方案为2 mg/kg（或200毫克固定剂量），每3周静脉输注30分钟。其半衰期为26天。
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