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二甲双胍常开,这3个用药细节需注意!

 天地爱尔 2022-05-16

仅供医学专业人士阅读参考


循证医学,合理用药

 
二甲双胍是一种常用的降糖药物,可改善2型糖尿病患者的葡萄糖耐量,降低基础和餐后血糖。

在临床应用过程中,服用二甲双胍有哪些需要注意的地方?让我们跟随界小药,一起去看看吧~

1、小剂量开始、逐渐加量
▌ 2型糖尿病

  • 国内用法:


片剂:应遵医嘱服用。成人开始一次0.25g(1片),一日2次,餐前服用,约一周后,如病情控制不满意,可加至一日3次,每次0.25g(1片),以后视疗效适当调整用量,每日用量不宜超过1.8g[1]

缓释片:2型糖尿病使用本品治疗高血糖时没有固定的剂量。在不超过最大推荐剂量,即2000mg/d的情况下,剂量根据作用和耐受必须个体化。

本品通常随晚餐单次服药。为了减少胃肠道并发症的发生,也为了使用最小剂量的药物使患者的血糖得以控制,应从小剂量开始服用,逐渐增加剂量

治疗开始和调整剂量期间(见推荐的服药计划),测定空腹血糖可用于确定本品的治疗反应,以及确定患者最小的有效剂量。

此后,应每隔3月测定糖化血红蛋白,无论是单独使用还是与磺脲类药物及胰岛素联合使用,治疗的目标都是使用最低有效剂量使空腹血糖和糖化血红蛋白水平降至正常水平或接近正常水平。

监测血糖和糖化血红蛋白可以确定原发失效和继发失效,前者是指服用最大推荐剂量的药物仍不能有效降低血糖,而后者是指经过最初一段有效期后而丧失满意的降糖作用。

对于通常靠单纯饮食控制血糖控制良好而暂时血糖升高的患者,短期服用本品是有效的。

推荐服药计划:成人通常低于1500mg/d的剂量时,临床上没有明显的反应,但是为了减少胃肠道不良反应,建议从小量开始服用,逐渐增加剂量。

通常盐酸二甲双胍缓释片的起始剂量为500mg,1次/日随晚餐服用,每周剂量增加500mg,最大剂量至2000mg,1次/日随晚餐服用。如果用至2000mg,1次/日,血糖仍没控制满意,可以考虑改用1000mg,2次/日试验性治疗。

如果还需要更大量的二甲双胍,应当使用盐酸二甲双胍片2550mg/d的最大剂量,分次服用。

  • FDA用法:


片剂:

推荐的起始剂量是每天两次口服500mg或每天一次850mg,随餐服用。

根据血糖控制和耐受性,以每周500mg或每2周850mg的增量增加剂量,最大剂量为每天2550mg,分次给药。

每天3次随餐服用,超过2000mg的剂量可能会更好地耐受[2]

缓释片:

每日一次,随晚餐服用。二甲双胍的剂量必须根据有效性和耐受性个体化用药,同时不超过最大推荐日剂量2000mg。

目前未服用二甲双胍患者的起始剂量为每天500mg,晚餐时服用。如需更高剂量的二甲双胍且无胃肠道不良反应,可以在每1-2周内以500mg的增量增加剂量。

如果认为是可服用即释型二甲双胍的患者,则可以改为每天一次服药,每日总剂量相同,最多2000mg。如果每天服用2000mg二甲双胍未能控制血糖,可尝试每天服用两次1000mg二甲双胍。如需更高剂量,请改用每日总剂量高达2550mg的二甲双胍,分次服用,如上所述。

二甲双胍片必须整片吞服,切勿分开、压碎或咀嚼。有时二甲双胍500mg的非活性成分可能会以柔软的水合物形式由粪便排出,而1000mg二甲双胍可能会排下类似于原始片剂的不溶性外壳。如果漏服一剂二甲双胍,应告诫患者不要在同一天服用两剂2000mg。按照处方建议继续用药即可。

二甲双胍片剂不适用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒,这些情况下无效[2-4]

2、药物联用要注意
已知胰岛素胰岛素促分泌剂(如磺酰脲类)是引起低血糖的原因。当二甲双胍与胰岛素/胰岛素促泌剂联合使用时,可能会增加发生低血糖的风险。因此,当与二甲双胍联合使用时,可能需要较低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂以将低血糖风险降至最低。

3、eGFR低于30mL/min/1.73m2需禁用
▌ 成人(肾损)

二甲双胍主要由肾脏排泄,二甲双胍蓄积和乳酸性酸中毒的风险随着肾功能损害程度的增加而增加。

在二甲双胍开始给药前后定期评估肾功能。

肾小球滤过率(eGFR)低于30mL/min/1.73m2的患者禁用

不建议在eGFR为30-45mL/min/1.73m2的患者中使用。

给予二甲双胍后eGFR低于45mL/min/1.73m2的患者,需评估继续治疗的获益风险。

如果患者的eGFR降至低于30mL/min/1.73m2,则停止用药[2,4-6]

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参考资料:

[1]药物信息:盐酸二甲双胍片,迪沙药业集团有限公司,国药准字号H20103615,2010-10-19.

[2]Product Information:GLUCOPHAGE-metformin hydrochloride tablet,film coated,GLUCOPHAGE XR-metformin hydrochloride tablet,extended release,Bristol-Myers Squibb Company.May 31,2018.

[3]Product Information:GLUMETZA-metformin hydrochloride tablet,film coated,extended release,Depomed,Inc,April 30,2011.

[4]Product Information:FORTAMET-metformin hydrochloride tablet,film coated,extended release,Shionogi Inc.March 2,2021.

[5]Product Information:RIOMET-metformin hydrochloride solution,Sun Pharmaceutical Industries,Inc.May 31,2018.

[6]Product Information:RIOMET ER(TM)oral extended-release suspension,metformin HCl oral extended-release suspension.Sun Pharmaceutical Industries Inc(per FDA),Cranbury,NJ,2019.

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本文首发:医学界临床药学频道

本文作者:界小药

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