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膀胱过度活动症，临床表现为尿急、尿频、夜尿增多，伴有或不伴有尿失禁，且排除感染或其他明显病理状态存在的一种症候群。引起膀胱过度活动症与逼尿肌上Ｍ胆碱能受体活动有关，目前认为与逼尿肌不稳定、膀胱感觉过敏、尿道及盆底肌功能异常以及精神行为异常、激素代谢失调等有关。  正常膀胱收缩，由膀胱逼尿肌中的毒蕈碱受体（Ｍ受体）介导。尽管Ｍ2受体在数量上占优势，但正常膀胱收缩主要由Ｍ3受体介导。因此，Ｍ受体拮抗剂，尤其是Ｍ3受体拮抗剂，是药物治疗膀胱过度活动症的理想选择。 索利那新、托特罗定都属于Ｍ受体拮抗剂，是两种较为新型的膀胱过度活动症治疗药。索利那新是一种选择性M3受体拮抗剂，且这种选择性强于其他的抗胆碱药如奥昔布宁等，托特罗定亦具有这种选择性，但弱于索利那新。理论上索利那新具有更强的疗效和更少的全身不良反应，如口干、便秘及视物模糊等，被誉为超选择性M3受体拮抗剂。  索利那新 索利那新，是新型选择性M3受体拮抗剂，可调节膀胱的收缩功能，并增大膀胱容积。适用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和（或）尿频、尿急症状的治疗。与安慰剂相比，可明显减少尿急次数、延长从有强烈排尿欲望至排泄的时间，从而改善急迫性尿失禁的发生。 以索利那新为代表的新一代治疗药物，降低了中枢神经系统药物浓度，并对M3亚型受体有更好的选择性，提高了耐受性。在欧洲的索利那新Ⅲ期临床研究中，索利那新每天5或10mg在尿频、尿失禁、尿急、每次排尿量的改善方面优于托特罗定。在为期52周耐受性研究中，其口干、便秘等不良反应并没有明显增加。  在纳入了17个国家的1355例患者的研究中，索利那新每天5或10mg和托特罗定2mg，每天两次的研究中，两者排尿次数、夜尿情况无明显差异；在尿急、尿失禁、每次排尿量、患者对膀胱情况的感觉以及使用尿垫情况方面，索利那新明显优于托特罗定。 该药的推荐剂量为每日一次，每次5mg，必要时可增至每日一次，每次10mg。必须整片用水送服，餐前或餐后均可服用。轻、中度肾功能障碍患者（肌酐清除率>30mL/min）用药剂量不需要调整。严重肾功能障碍患者（肌酐清除率≤30mL/min）应谨慎用药，剂量不超过每日5mg。轻度肝功能障碍患者用药剂量不需要调整，中度肝功能障碍患者应谨慎用药，剂量不超过每日一次5mg。  托特罗定 托特罗定，是一种选择性、特异性的M受体拮抗剂，在体内对膀胱的选择性高于唾液腺。托特罗定的代谢产物之一具有与母体化合物相似的药理学特征。该药适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。 是治疗膀胱过度活动症应用最广泛的Ｍ受体拮抗剂，应用多年以来其疗效、安全性及耐受性已经得到证实，可明显缓解由于逼尿肌过度活跃导致的尿急、尿频和急迫性尿失禁等膀胱过度活动症。  一项纳入128例患者的研究，经口服酒石酸托特罗定4周后，进行治疗前后对照，结果表明治疗后有效率达91.4％，日间排尿次数、夜尿次数、24小时尿急次数、平均急迫性尿失禁次数及膀胱过度活动症评分均较前明显减少。可有效减轻患者尿急、尿频、夜尿、急迫性尿失禁等症状，安全有效，且不良反应发生率低。 在一项为期12周的随机、双盲、安慰剂对照、多中心Ⅲ期研究中，评价了该药4mg治疗伴有急迫性尿失禁和尿频症状的膀胱过度活动症的情况。共507例患者接受该药4mg每日1次，晨服；508例患者接受安慰剂。进入研究时，97%的患者每周有至少5次急迫性尿失禁，91%的患者每日排尿≥8次。结果表明，从开始到第12周，与安慰剂组比，托特罗定缓释胶囊治疗组患者每周尿失禁次数显著降低，并且平均每日排尿次数减少，平均每次排尿量增加。  总之，索利那新、托特罗定属于同一类药，均属于M受体拮抗剂，具有舒张膀胱平滑肌、改善膀胱过度活动引起的尿频、尿急、尿失禁等作用，区别在于索利那新选择性更高，相对作用更强、副作用更小。而托特罗定经济便宜，应用更广。 |
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