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虽然艾日布林的化合物专利将于2019年6月19日到期，但放眼全球，开发艾日布林原料药或制剂的仿制药企业屈指可数，最主要的原因是艾日布林的工业化生产极其困难。
艾日布林结构式 艾日布林为海绵B的合成类似物。1986 年，日本科学家Hirata和Uemura从海绵 Halichondria okadai中分离出了一种只包含C、H、O原子的聚醚大环内脂类化合物。他们把这种结构极其复杂的天然产物命名为软海绵素B（Halichondrin B）。 艾日布林是迄今用纯化学合成的方法研制并生产的结构最复杂的药物, 分子中含有 19 个手性碳原子, 是由简单的工业原料经 62 步反应合成的。 笔者将艾日布林62步合成反应的关键步骤展示给大家，从中大家可以感受一下合成化学家的毅力和决心，目标化何物8即为艾日布林。
截至目前艾日布林依然被工业界视为采用纯化学合成方法生产的，结构最为复杂的非肽类药物，堪称化药合成界的珠穆朗玛峰。 艾日布林的成功上市体现了制药公司化学合成以及工业化生产所能够达到的新高度，也是一家制药企业技术能力和研发实力的绝对体现。 |
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