非小细胞肺癌治疗迎来新突破！ROS1/NTRK双靶点抑制剂疗效喜人

▲图源：yorkvillerx

1.ROS1/NTRK抑制剂Repotrectinib获FDA突破性疗法认定

Repotrectinib是一款潜在“best-in-class”ROS1和NTRK靶向抑制剂。它具有独特的结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。

近日，美国FDA已授予Repotrectinib突破性疗法认定，用于曾接受过一种ROS1抑制剂的治疗且没有接受过含铂化疗的治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者[1]。此前，Repotrectinib还获得过用于治疗携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者的突破性疗法认证[2]。

▲图源：参考来源[1]

研究结果显示，在接受过1种ROS1抑制剂治疗，并且没有接受过化疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者中，Repotrectinib的缓解率（ORR）达到36%。

2.ROS1/NTRK抑制剂Taletrectinib疾病控制率达100%

Taletrectinib是一种很有前景的口服酪氨酸激酶抑制剂，对ROS1/NTRK突变具有高度选择性。

2021年ASCO大会中，研究人员公布了ROS1/NTRK抑制剂Taletrectinib治疗ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者的数据，以初步显示的结果来看，Taletrectinib对于既往未接受和接受过克唑替尼治疗的患者都表现出良好的效果。

▲图源：参考来源[3]

截止到2021年4月8日的数据显示，在存在ROS1融合基因的患者中，既往未接受过克唑替尼治疗的患者，Taletrectinib治疗的缓解率（ORR）高达93%，疾病控制率（DCR）为93%；先前接受过克唑替尼治疗的患者，Taletrectinib治疗的ORR达60%，疾病控制率（DCR）高达100%。

总而言之，ROS1/NTRK抑制剂的出现有望为ROS1阳性、NTRK阳性的非小细胞肺癌患者提供更多治疗选择。相信随着研究人员的深入探索，将会有越来越多的靶向治疗药物在罕见突变的肺癌治疗领域显现出良好的效果，让更多肺癌患者受益。

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参考来源：

Turning Point Therapeutics Granted Breakthrough Therapy

https://www./news-release/2022/05/10/2439752/0/en/Turning-Point-Therapeutics-Granted-Breakthrough-Therapy-Designation-for-Repotrectinib-Treatment-in-Patients-With-One-Prior-ROS1-Tyrosine-Kinase-Inhibitor-and-no-Prior-Chemotherapy.html

[2]Repotrectinib Granted Breakthrough Therapy Designation By FDA for Solid Tumors With NTRK Gene Fusion

https://www./view/repotrectinib-granted-breakthrough-therapy-designation-by-fda-for-solid-tumors-with-ntrk-gene-fusion

[3] DOI: 10.1200/JCO.2021.39.15_suppl.9066 Journal of Clinical Oncology 39, no. 15_suppl (May 20, 2021) 9066-9066.

[4]药明康德