哌拉西林他唑巴坦 VS 头孢哌酮舒巴坦有何区别？终于搞清楚了

伴随着抗菌药物的大量使用，细菌对抗菌药物的耐药性也在逐年上升。革兰阴性菌是我国细菌感染性疾病最常见的病原体，其耐药机制主要是产生各种各样的 β 内酰胺酶，包括青霉素酶、超广谱 β 内酰胺酶（ESBLs）、头孢菌素酶（AmpC）和碳青霉烯酶等。

哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦是临床最常用的两种广谱抗生素，对青霉素酶和超广谱 β 内酰胺酶（ESBLs）都有抑制作用，但对头孢菌素酶（AmpC）无作用 ^[1]，下面我们详细的比较这两种药具体的区别吧！

一. 抗菌谱的比较

哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦抗菌谱区别 ^[1]

注：「 」示很强作用，「 」示强作用，「 」示较强作用，「 」示有作用，「-」示无作用

二. 药代动力学比较

哌拉西林和他唑巴坦广泛分布在组织和体液内，包括肠粘膜、胆囊、肺、女性生殖组织（子宫、卵巢和输尿管）、细胞间液和胆汁 ^[2]。68% 给药剂量的哌拉西林以原型药形式迅速经尿液排出。他唑巴坦及其代谢物主要经肾脏排泄清除。因此对于泌尿系感染，哌拉西林他唑巴比头孢哌酮舒巴坦更有优势，但肾功能不全患者需要调整剂量。

头孢哌酮舒巴坦，主要分布在胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、子宫等组织和体液中，其中约 84% 的舒巴坦和 25% 的头孢哌酮经肾脏排泄，其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄 ^[3]。因此，对于胆道感染，头孢哌酮舒巴坦更有优势，但对于胆道梗阻的患者需要调整剂量，肾功能不全患者需要调整舒巴坦的剂量。

哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦药代动力学区别 ^[4]   

三. 在临床应用中的异同

四. 在特殊菌种中的应用对比

1. 在鲍曼不动杆菌感染中的作用：两种药物对不动杆菌均有活性，但舒巴坦具有较强的不动杆菌抗菌活性，临床上头孢哌酮舒巴坦用于多重耐药、广泛耐药及全耐药不动杆菌的治疗。治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染应给予足够剂量的舒巴坦，我国推荐每天 4 g，国外推荐对多重耐药株可加量至每天 6 ~ 8 g，甚至更高剂量 ^[1]。

2. 在铜绿假单胞菌感染中的作用：两者对铜绿假单胞菌活性相当，对于非多重耐药铜绿假单胞菌感染可单用两药，若为多重耐药铜绿假单胞菌感染需联合氨基糖苷类或者氟喹诺酮抗菌药物。

3. 在嗜麦芽窄食单胞菌感染中的作用：哌拉西林他唑巴坦无作用，头孢哌酮舒巴坦有较强活性。病情较重患者需要以 SMZ-TMP 为基础联合 β 内酰胺类/β 内酰胺酶抑制剂合剂如头孢哌酮舒巴坦；亦可选用喹诺酮类或替加环素联合 β 内酰胺类/β 内酰胺酶抑制剂合剂 ^[1]。

4. 在肠杆菌科细菌感染中的作用：两药均有较强活性。头孢哌酮舒巴坦和哌拉西林他唑巴坦主要用于产 ESBLs 肠杆菌科细菌的治疗，轻中度感染并无继发重症脓毒症或脓毒性休克时，可结合药敏选择二者之一，严重感染选择碳青霉烯类。

茅 ^[5] 等所作的 Meta 分析提到：哌拉西林他唑巴坦高剂量延长输注给药方案能获得最优的药效学，而头孢哌酮舒巴坦的任何给药方案均不能获得理想的药效学，因此，哌拉西林他唑巴坦更适合于产 ESBLs 感染的经验治疗。

5. 在厌氧菌感染中的作用：《国家抗微生物治疗指南》提出 ^[4]，哌拉西林他唑巴坦对大部分厌氧菌有效，而头孢哌酮舒巴坦除了对产黑素普雷奥菌有效外，对其他的疗效尚无资料，而说明书却提示其对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢菌属、真杆菌、乳杆菌等是敏感的。 

五. 其他异同

1. 皮肤过敏试验：哌拉西林属于半合成青霉素，使用前需进行青霉素皮肤过敏试验。头孢哌酮为头孢菌素类，过敏反应几率低于青霉素类。广东省药学会建议：根据药品说明书明文规定使用前必须做皮肤过敏试验，则必须做。如说明书未明确规定则根据其是否为过敏体质、既往药物过敏史等等考虑是否进行皮肤过敏试验。

2. 哌拉西林他唑巴坦的常见不良反应为念珠菌感染、血小板减少、贫血等。头孢哌酮舒巴坦的常见不良反应为中性粒细胞、血小板减少，肝酶升高等，值得注意的是头孢哌酮可能会导致凝血功能障碍甚至诱发严重的出血。使用头孢哌酮会导致维生素 K 缺乏，这也是头孢哌酮易导致出血的一个重要原因。

END

投稿及转载：[e-mail]

图文：肺克不克肺

文转载自呼吸时间

参考文献：

[1] β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识（2020 年版）

[2]  哌拉西林他唑巴坦说明书

[3]  头孢哌酮舒巴坦说明书

[4]  国家抗微生物治疗指南第 2 版

[5]  茅国峰，徐儿。哌拉西林他唑巴坦与头孢哌酮舒巴坦治疗细菌性感染疗效的 Meta 分析，中华实验和临床感染病杂志（电子版），2016,6,3（10）:269-273