多西环素、替加环素 多西环素和替加环素,都属于四环素类抗生素。 首个四环素类抗生素,是金霉素,发现于1948年。 四环素类,能通过与核糖体30S亚基可逆结合,而抑制细菌蛋白质合成。 四环素类通常安全,最常见的不良事件与胃肠道症状有关,如上腹部不适和恶心。 现在临床上,最常使用的是多西环素、米诺环素、替加环素。 作用机制 四环素类通过抑制细菌蛋白的合成,达到抑制细菌的作用。 具体特征 多西环素,是活性最强的四环素类之一,所以临床最常用。 而且,多西环素是唯一能用于8岁以下儿童的四环素类。 药物分布 已经发现多西环素在房水、脑脊液、腹腔液、泪液、肺、鼻窦、消化道和胆道、肾、肝及前列腺中能达到治疗浓度。 多西环素也可分布于骨、脂肪及肌肉,但浓度低于血浆浓度。 替加环素在胆汁、脑脊液及肺中分布良好。 消除途径 多西环素主要在肠道消除,可有多达90%的剂量随粪便排出。替加环素以原型经粪便消除。 多西环素或替加环素用于肾功能不全的患者时不必调整剂量,因而它们是用于此类患者时优选的四环素类。 米诺环素可引起眩晕,并且似乎呈剂量相关性。 眩晕在女性中比在男性中更常见,其可能出现在治疗的第2日或第3日,通常在停药后1-2日缓解。主诉包括头晕、共济失调、恶心、呕吐和耳鸣。 抗菌谱 米诺环素的脂溶性轻微增加,因此是活性最强,多西环素紧随其后。 四环素类是广谱抑菌性抗生素,用于治疗多种需氧革兰阳性和革兰阴性菌所致感染。 而替加环素的抗菌谱更广。替加环素对以下革兰阳性病原体有效:肠球菌属某些种、耐万古霉素肠球菌(VRE)、李斯特菌、链球菌、甲氧西林敏感性和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,以及表皮葡萄球菌。 替加环素对以下革兰阴性病原体有效:鲍曼不动杆菌、枸橼酸杆菌属某些种、肠杆菌属某些种、大肠埃希菌、克雷伯菌属某些种、多杀巴氏杆菌、粘质沙雷菌、嗜麦芽窄食单胞菌。 |
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