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替加环素

 脑健康 2022-06-15 发布于上海

多西环素替加环素

多西环素替加环素都属于四环素类抗生素

首个四环素类抗生素金霉素,发现于1948年。

四环素通过与核糖体30S亚基可逆结合,而抑制细菌蛋白质合成。

四环素通常安全,最常见的不良事件与胃肠道症状有关,如上腹部不适和恶心

现在临床上最常使用的是多西环素米诺环素替加环素

作用机制

四环素通过抑制细菌蛋白合成,达到抑制细菌的作用。

具体特征

多西环素是活性最强的四环素类之一,所以临床最常用

而且多西环素唯一能用于8岁以下儿童的四环素类。 

药物分布

已经发现多西环素在房水、脑脊液、腹腔液、泪液、肺、鼻窦、消化道和胆道、肾、肝及前列腺中能达到治疗浓度。

多西环素也可分布于骨、脂肪及肌肉,但浓度低于血浆浓度。

替加环素在胆汁、脑脊液及肺中分布良好

消除途径

多西环素主要在肠道消除,可有多达90%的剂量随粪便排出替加环素以原型经粪便消除。

多西环素替加环素用于肾功能不全的患者时不必调整剂量,因而它们是用于此类患者时优选的四环素类。

米诺环素可引起眩晕,并且似乎呈剂量相关性。

眩晕在女性中比在男性中更常见,其可能出现在治疗的第2日或第3日,通常在停药后1-2日缓解。主诉包括头晕、共济失调、恶心、呕吐和耳鸣。

抗菌谱

米诺环素的脂溶性轻微增加,因此是活性最强多西环素紧随其后

四环素广谱抑菌性抗生素,用于治疗多种需氧革兰阳性和革兰阴性菌所致感染。

替加环素的抗菌谱更广。替加环素对以下革兰阳性病原体有效:肠球菌属某些种、万古霉素肠球菌(VRE)、李斯特菌、链球菌、甲氧西林敏感性和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,以及表皮葡萄球菌

替加环素以下革兰阴性病原体有效:鲍曼不动杆菌枸橼酸杆菌属某些种、肠杆菌属某些种、大肠埃希菌、克雷伯菌属某些种、多杀巴氏杆菌、粘质沙雷菌嗜麦芽窄食单胞菌。

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