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近十年来，靶向药迅速成为肿瘤治疗界的“新宠”，大有取代放化疗手段的趋势。而瑞波替尼（Repotrectinib）作为一款四代ALK抑制剂近几年也大放异彩，可有效针对ALK、ROS1和NTRK等多种获得性突变，斩获了FDA多项突破性治疗、孤儿药指定的称号。近日，瑞波替尼再次在中国国家药品监督管理局药品审评中心 (CDE) 获得2 项突破性疗法认定，用于治疗ROS1阳性转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。一项是针对那些接受过ROS1 TKI一线治疗和 1 个铂类化疗的患者；另一项是那些接受过ROS1 TKI一线治疗但没有接受化疗或免疫疗法的患者。 这些指定是基于一项在中国进行的 1/2 TRIDENT-1 试验 (NCT03093116)的结果支持，用于TKI初治和TKI耐药的ROS1+晚期NSCLC患者。更值得一提的是，瑞波替尼在今年早些时候已经获得了CDE对ROS1阳性、TKI初治患者的突破性治疗指定。该指定同样是基于 TRIDENT-1 的数据。 治疗ROS1：初治、耐药均有效！ 中国患者疗效更好 初治组：初治（未接受过ROS1抑制剂治疗）的ROS1阳性患者71例，结果显示：整体缓解率（ORR）为79%， 完全缓解率（CR)为6%。值得注意的是，11例患者来自中国，中国患者的ORR为91%！  二线组：接受过1种ROS1抑制剂治疗（未接受化疗）的患者56例，ORR为36%，CR率为7%。11例患者来自中国，ORR为36%。  后线组：接受过2种ROS1抑制剂治疗（未接受过化疗）的患者18例，ORR为28%,CR率为6%，4例中国患者ORR为50%。  靶化耐药组：铂类化疗与靶向均耐药的患者26例，ORR为42%，CR率为4%，3例中国患者ORR为67%。  安全性：大多数治疗相关的不良反应（TRAE）为 1 级或 2 级，严重程度均不超过 3 级。最常见的 TEAE 是低度头晕 (58.4%)，但并未导致治疗中断。17.8% 的患者因 TEAE 发生剂量减少，8.6% 的患者因 TEAE 停止治疗。 四代药瑞波替尼： 设计独特，可攻克耐药 TPX-0005（Repotrectinib瑞波替尼）是TP Therapeutics公司研发的口服第四代ALK抑制剂，对ALK、ROS1和NTRK都有抑制作用，可以有效针对多种获得性突变，包括ALK G1202R、ROS1 G2032R和NTRK G595R突变等。 TPX-0005被设计为有效结合活性激酶构象，并避免各种临床耐药突变引起的空间干扰。紧凑而刚性的三维结构使Repotrectinib能够精确有效地深入激酶的ATP结合位点，并有可能规避空间干扰，从而导致对更大激酶抑制剂的抵抗，尤其是ROS1的融合和突变，TRK和ALK激酶。  （图源TP Therapeutics公司） 新一代双靶抗癌药， 临床招募在中国正式启动！ Talectrectinib是新一代双靶抗癌药ROS1/NTRK抑制剂，这款新一代的广谱抗癌药近期在中国成功启动了 II 期临床试验，并顺利完成了首例患者给药。这意味着，taletrectinib在国内的临床试验已经正式启动，正在招募ROS1阳性的非小细胞肺癌患者及NTRK融合的各类实体瘤患者，符合条件的患者可以联系找药宝典小助手（vx:zhaoyaobaodian007）进行咨询~ 在代号为TRUST的Ⅱ期临床研究中，共有15例未经过克唑替尼治疗和5例接受过克唑替尼治疗的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者进入TRUST试验组开展治疗，并接受过至少2次肿瘤评估（研究者评估），结果如下： 未经过克唑替尼治疗的患者中(n=15)：客观缓解率(ORR)为93%(14/15)，疾病控制率(DCR)为93%(14/15)； 曾接受过克唑替尼治疗的患者(n=5)：客观缓解率(ORR)为60%(3/5)；疾病控制率(DCR)为100%(5/5)。 这意味着Taletrectinib能够有效的对抗一代ROS1抑制剂产生的耐药问题，给耐药的患者提供了全新的治疗选择。 参考资料：
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