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如何选择一个好的降压药？ 这是我国发病率近2.5亿高血压患者最关心的事。这使我想起几年前一个患者每天都服一片氨氯地平但早晨的血压仍在150-160/100mmHg左右，于是我让他换了拜心同，以后早上晨血压一直在140/90mmHg以下，为什么呢？看完文章你就明白了。 前天发表了一篇关于“血压波动比较大怎么办？”文章内容较长且专业性比较强，读者理解有些困难。今天重点的讲在选择降压药时究竟应该看哪一个指标才能在24小时内均能使血压降到最强的效果。 现在的医生和患者都錯认为药物的半衰期 t1/2越长则降压的效果更好并且维持降压的的时间更长，其实这个观念是错误的，半衰期只是指药物口服后血液中浓度达到峰值后，经过代谢血药浓度降低一半所需要的时间。半衰期 在1.5-4小时，那么该药一天必须服用三次，如硝苯吡啶。如果半衰期在6-8小时则一天应服用二次，如非洛地平。通常降压药的半衰期，至少超过11 -16个小时才能作为每天只服一次的长效降压药。长半衰的药不等于有效降压时间更长，于是这就涉及另一个概念药物的谷峰比T/P值。 药物的谷峰比 T/P 值是指药物口服后血液中药物的浓度达到最高峰值Tmax时，能够使血压下降的幅度。血药浓度峰值时收缩压能下降了 10个毫米汞柱，舒张压下降了8个毫米汞柱，这就该药降压效果的峰值。 第二天早上服药前，此时药物在体内代谢后血液中的浓度跌到了最低点即谷值，此时若仍能使血压下降的幅度即谷值，如果仍能使收缩压下降10个毫米汞柱，舒张压下降了8个毫米汞柱，则该药收缩压和舒张压的谷峰比均为100%；如果次日服药前收缩压只下降5毫米汞柱，舒张压只下降4毫米汞柱，则该药的谷峰比为50%。 药物的谷峰比越接近 100% 则是24小时内都能发挥峰值时的降压效果，随着谷峰比的下降，不同的药物在人内维持最强的降压效果时间会越来越短。因此，美国药品食品管理局FDA提出长效降压药的谷峰比必须超过50%-60%。这与药物半衰期毫无关系。 比如贝尼地平其半衰期只有两小时左右，由于它是亲脂型的且它的药物谷峰比达到52.5%，所以也够得上每天只服一次的长效降压药。 下面我分别解绍一下几大类降压药的达峰时间、半衰期和谷峰比值： 血管紧张ll受体结抗剂A R B 沙坦类： 氯沙坦：Tmax 1小时 t1/2 :9小时 T/P :67%~73% 厄贝沙坦Tmax1.5-2小时 t1/2: 11-15小时 T/P:60%~70% 缬沙坦：Tmax 2-4小时 t1/2 :7-9小时 T/P:70% 奥美沙坦：Tmax 1.4-2.8小时 t1/2 :13小时 T/P:70% 阿利沙坦：Tmx 1.5-2小时 t1/2 :10小时 T/P:60%~70% 坎地沙坦： Tmax 3-4小时t1/2 9-13小时 T/P:90%~95% 替米沙坦：Tmax 0.5-1小时 t1/2 :18-24小时 T/P:95%-100% 血管紧张素ll转换酶抑制剂A C E I普利类： 依那普利： Tmax前体1/3.5-4 小时 t1/2：11小时 T/P：45%-50% 雷米普利 ：Tmax 3小时 t1/2 3/15小时 T/P：50%-63% 福辛普利 :Tmax 3小时t 1/2 ：11.5小时 T/P :64%~70% 贝那普利 ：Tmax0.5-1小时 t1/2 ：11小时 T/P :55%~70% 培哚普利 ：Tmax 前体1/3-4小时t1/2：3.6/17小时 T/P :87%~100% 钙离子结抗剂CCB地平类： 氨氯地平：Tmax:6-12小时、 t1/2：35～50小时 T/P :55% 硝苯吡啶控释片（拜新同） T/P:100% （硝苯吡啶：Tmax0.5-1小时 ．t1/2:1.7~4小时 T/P :30%—35%） 非洛地平：Tmax4.8小时． t1/2:16土6小时 T/P :33% 拉西地平 ：Tmax:0.5-1.5小时 t1/2: 8小时 T/P :60% 西尼地平 ：Tmax:1.8-2.2小时 t 1/2 2-2.5小时（亲脂性） T/P:52.5% 倍他受体阻滞剂 倍他洛克Tmax 2.5-4小时 t1/2:3-4小时T/P：未知 倍他洛克zok缓释片：47.5mg Tmax1.5-2小时T/P：90%-100% 索他洛尔：Tmax前体1-1.5/2-4小时 t1/2:10-12小时 T/P：未知 卡维地洛： Tmax1-1.7小时 t1/2:7-10小时 T/P：未知 比索洛尔：Tmax1-3小时 t1/2:10小时 T/P：未知 结论是：好的降压药物谷峰比越接近100%它的降压效果和维持时间越长。 2022.7.18    |
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