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提示：卡博替尼目前尚未在国内获批上市 【药品名称】 通用名：卡博替尼 英文名：cabozantinib 商品名：Cabometyx 【药品类别】 多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂 【作用靶点】 MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等 【分子结构】 分子式：C28H24FN3O5·C4H6O5 分子量为：635.6 【适应症】 1.治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌； 2.索坦治疗失败的晚期肾癌； 3.伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌患者； 4.多吉美耐药后的肝癌患者； 5.发生骨转移的晚期前列腺癌患者. 【用法用量】 给药方式： 口服，空腹服用，避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。 整粒吞服，不要碾碎卡博替尼片剂。 服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。 推荐剂量： 甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg。 肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次。。 前列腺癌骨转移：每次40mg，每日一次。 【副作用和不良反应】 在临床试验中，卡博替尼最常见的（发生率＞20%）的副作用和不良反应有： 腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征（PPES）、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。 临床试验中，卡博替尼导致的最常见的（发生率＞25%）实验室指标异常有： AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。 临床试验中，卡博替尼最常见的（发生率＞5%）3~4级副作用和不良反应有： 腹泻，手足皮肤综合征（PPES），淋巴细胞减少，低血钙症，疲劳，高血压，乏力，ALT升高，体重下降，口腔炎，食欲不振。 卡博替尼最常见的导致永久停药的副作用和不良反应有： 低钙血症，脂肪酶升高，手足皮肤反应（PPES），腹泻，疲劳，高血压，恶心，胰腺炎，形成气管瘘和呕吐。 【注意事项】 1、心脏毒性 卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。 2、永久停药指征 治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时。需要永久停药。 【药物互相作用】 服用卡博替尼时，应避免使用以下药物： 1、强效CYP3A4抑制剂 包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑。 2、强效CYP3A4诱导剂 包括但不限于：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草。 【特殊人群】 儿童： 尚未在儿童患者中研究卡博替尼的安全性和有效性。 老年人： 在3期研究中，41%用卡博替尼的治疗患者为年龄65岁和以上，和8%为年龄75和以上。老年人和年轻患者间未观察到安全性和疗效差别。 肝功能不全患者： 在有轻度至中度肝受损患者中曾观察到对卡博替尼暴露增加。在有轻度(Child-Pugh评分(C-P)A)或中度(C-P B)肝受损患者减低卡博替尼剂量。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。 肾功能不全患者： 在有轻度或中度肾受损患者中无需剂量调整，目前尚无在有严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验 。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠风险： 医生应告知妊娠妇女或育龄妇女，卡博替尼对胎儿具有潜在的风险。 哺乳风险： 哺乳妇女在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月不要哺乳喂养。 避孕： 有生殖潜能的男性和女性在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月应采取有效避孕措施。 【储藏】 将卡博替尼放置在25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15~30°C。 【生产企业】 Exelixis制药公司 |
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