阿托伐他汀 vs 瑞舒伐他汀，同为降脂药，到底有何不同？

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循证医学，合理用药

 

他汀类药物是临床常用药物，最早于桔青霉中提炼，之后洛伐他汀在1987年经由美国食品药品监督管理局批准上市，其后逐渐研发出辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀及阿托伐他汀等不同药效学、药动学的他汀类药物，且上述药物疗效现已被临床证实[1-2]。

临床对他汀类药物的研究指出，此类药物的疗效不仅局限于血脂调节，还可改善血管功能、抗炎、保护神经等[3]。

其中，阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20mg被认为是高强度他汀。那么两强之间有何区别呢？

药代动力学不同

两药人体内主要药代动力学参数如表1。由于两药降脂作用强，半衰期长，与其他多数他汀类药物比，可在每天任意固定时间给药。

表1 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀主要药动学参数对比

适应症和用法用量不同

阿托伐他汀临床可用于原发性高胆固醇血症、混合性血脂异常、高甘油三酯血症、异常β脂蛋白血症、杂合子家族性高胆固醇血症-10至17岁的儿科患者、纯合子家族性高胆固醇血症、降低患有冠心病（CHD）或无冠心病但有多种危险因素的人的心血管风险。

瑞舒伐他汀临床可用于混合性血脂异常、纯合子家族性高胆固醇血症-7至17岁的儿科患者和成人、杂合子家族性高胆固醇血症-8至17岁的儿科患者、降低无冠心病但有多种危险因素的患者的心血管风险、减缓动脉粥样硬化的进展。

两者在适应症和用法用量上有何区别？

表2 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别

注：本表格整理自各药品说明书，可能存在不同厂家药品说明书用法用量不一致的情况，仅用作临床用药参考。

禁忌症不同

哪些情况禁用阿托伐他汀？哪些情况禁用瑞舒伐他汀？

▍阿托伐他汀

• 活动性肝病，可能包括不明原因的肝转氨酶水平持续升高。

• 对本品中的任何成分过敏。

• 妊娠妇女。

• 哺乳期妇女。

▍瑞舒伐他汀

• 同时使用环孢素的患者。

• 已知对本品任何成分过敏的患者。本品曾报告超敏反应，包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和血管性水肿。

• 活动性肝病患者，可能包括不明原因的肝转氨酶水平持续升高。

• 妊娠。

• 哺乳期。有限的数据表明，本品存在于人乳汁中。由于他汀类药物有可能使乳儿发生严重不良反应，因此需要本品治疗的妇女不应母乳喂养婴儿[4-8]。

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参考资料：

[1]林金华，吴传喜，姚耀梅．他汀类药物对急性脑梗死病人颈动脉粥样硬化斑块及炎症反应的影响［J］．北方药学，2019，16(3):96-97．DOI:10．3969/j．issn．1672-8351．2019．03．073．

[2]何旭瑜，杜明轩，黎励文．他汀类药物对老年人心血管事件一级预防的疗效及安全分析［J］．中华老年心脑血管病杂志，2018，20(7):681-685．DOI:10．3969/j．issn．1009-0126．2018．07．003．

[3]李涛.他汀类药物临床多效性研究进展[J].临床合理用药杂志,2021,23:179-181.

[4]药物信息：瑞舒伐他汀钙片，浙江海正药业股份有限公司ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO.,LTD.，5mg：国药准字H20143337；10mg：国药准字H20143338.

[5]药物信息：瑞舒伐他汀钙胶囊，海南通用三洋药业有限公司，5mg：国药准字H20140135；10mg：国药准字H20140136.

[6]药物信息：瑞舒伐他汀钙分散片，鲁南贝特制药有限公司，国药准字H20120099；

https://db./instruct/18740.html.

[7]Product Information:CRESTOR-rosuvastatin calcium tablet,film coated,AstraZeneca Pharmaceuticals LP,Updated September 25,2020.

[8]Product Information:EZALLOR SPRINKLE-rosuvastatin capsule,Sun Pharmaceutical Industries,Inc.,Updated September 28,2020.

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本文首发：医学界临床药学频道

本文作者：界小药