抗组胺药物的分类主要是通过药物结构进行分类。
▄ 第一代抗组胺药物的特点是取代基团分子量较小，易透过血脑屏障，除抗组胺作用外，还有抗胆碱能效应及中枢神经系统镇静作用。因此，临床上，第一代抗组胺药物用于抗晕动，抗组胺、抗眩晕。
但是患者服用一代抗组药物后容易嗜睡，且一代抗组胺药物治疗时间和半衰期较短，导致给药次数也较多，通常为2-3次/天。
▄ 第二代抗组胺药物在此基础上改进了药物的取代基团，取代基团链一般较长，结构、及分子量较大，从一代的脂溶性变成水溶性，透过血脑屏障的机会减少，半衰期延长。
第二代抗组胺药物的镇静作用较弱或无镇静作用，且无抗胆碱作用，嗜睡作用较少，因此适合需要保持清醒状态的患者的服用。且第二代抗组胺药物服用方便，一天一次即可达到临床疗效。
▄ 在特异性的抗组胺作用的基础上，再加一定的抗炎作用，称之为第二代新型抗组胺药物，例如卢帕他定，它就有一定的抗血小板激活因子（PAF）作用。
▄ 抗组胺药物最好的适应症是荨麻疹。我们都知道，荨麻疹的机理主要是组胺刺激血管内皮细胞的收缩，引起血管间隙增大、组织液外渗。抗组胺药物通过抗组胺作用，减少对血管内皮细胞的刺激作用，使得血管间隙缩小，组织液不外渗，无法形成风团（即所谓的水肿）。
