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镇痛药的结构特点： 1.分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。 2.有一个碱基中心，并能在生理pH下部分电力成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。 3.分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一个平面上，以便与受体结合； 哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。 盐酸吗啡： 结构特点：含有酚羟基，在空气中放置或遇日光可被氧化。 构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键集团。 性质：具有酸碱酸碱两性 代谢：大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。 用途：镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。 具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可做麻醉辅助药。 盐酸哌替啶： 结构：为苯基哌啶类的第1个合成镇痛药，其化学结构含有一个苯环和一个哌啶环以及酯键。 代谢：迅速，主要代谢产物有去甲哌替啶，哌替啶栓和去甲哌替啶酸。 用途：主要用作创伤术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛，亦可麻醉前给药起镇静作用。 盐酸美沙酮： 性质：易溶于水，有旋光性，仅左旋体有效，临床用其外消旋体。 用途：适用于各种剧烈疼痛的治疗，但常用有成瘾性，毒性较大。 本品分子中含有氨基酮结构，临床主要用于吗啡、海洛因成瘾者的脱毒治疗。 磷酸可待因： 性质：分子中无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，需避光保存。 用途：临床上用于中等疼痛的止痛。 可待因多用作中枢麻醉性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度的成瘾性。 |
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