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化合物专利已到期的双炔酰菌胺——活性高、持效期长且耐冲刷

 木直人呆 2022-08-15 发布于陕西

双炔酰菌胺是由瑞士先正达公司开发生产的新型酰胺类杀菌剂,2006年双炔酰菌胺率先在奥地利和韩国通过登记,随后在欧洲、美洲、亚洲其他国家获得登记。自从上市以来,双炔酰菌胺一直是先正达的销售增长点,在全球范围内已推出多款单混制剂,目前其化合物专利去年已到期并且国内原药已过正式登记保护期,感兴趣的企业可以尽早入手,接下来我们一起了解这一有效成分的情况。

一、产品基本信息

中文通用名称:双炔酰菌胺

英文通用名称:Mandipropamid

CAS登录号:374726-62-2

化学名称:2-(4--苯基)-N-[2-(3-甲氧基-4-(2-丙炔氧基)-苯基)-乙烷基]-2-(2-丙炔氧基)-乙酰胺

分子式:C23H22ClNO4

结构式:

图片

相对分子质量:411.9

理化性质:浅米色粉末,熔点:96.4-97.3;沸点:沸前分解;蒸汽压(25~50):<9.4×10-4mPa;辛醇/水分配系数:Kow lgP=3.220);密度(22):1.24。溶解度(g/L25):水4.2mg/L;正己烷0.042,正辛醇4.8,甲苯29,甲醇66,乙酸乙酯120,丙酮300,二氯甲烷400。稳定性:pH4-9缓冲溶液中水解稳定。闪点:不具高度可燃性。

毒性:双炔酰菌胺原药大鼠(雄/雌)急性经口LD50为>6500mg/kg,大鼠急性经皮LD50雌雄均>5000mg/kg,大鼠急性吸入毒性LC50(雄/雌)>5190mg/m3。根据农药毒性分级标准判定,双炔酰菌胺原药属于微毒农药。对白兔眼睛和皮肤有轻度刺激性,豚鼠皮肤变态反应(致敏性)试验结果为无致敏性。原药大鼠90天亚慢性饲喂毒性试验最大无毒副作用剂量为41mg/kg/d(雄/雌鼠),无致癌性、致突变性。

另外,双炔酰菌胺对大多数的非靶标环境生物低毒,例如双炔酰菌胺对鸟类、蜜蜂、家蚕、蚯蚓等低毒,对水蚤、藻类等水生生物毒。

作用机理双炔酰菌胺对正处于萌发阶段的孢子具有较高的活性,可抑制病原菌菌丝生张和孢子形成。对植物表皮的蜡质层具有很高的亲合力,施药后药剂粘附、干燥后大部分达活性成分可被蜡质层吸附,且难以被雨水冲洗掉,一小部分活性成分渗透到植物组织中。由于有效成分本身具有较高的活性,被吸收到植物组织中的这部分足以抑制菌丝体的生长,从而保护叶片不受病原菌侵染的作用。双炔酰菌胺的这些特性使得该药剂具有稳定性好、活性高、持效期长,耐冲刷等优势亮点。

二、国外市场概况

2006双炔酰菌胺率先在奥地利和韩国通过登记,2007年上市,2008年在美国获得登记,随后在欧洲、美洲、亚洲其他国家获得登记2012年其原药及制剂在加拿大获批,2014年在英国上市。2010-2015年双炔酰菌胺全球销售额复合年增长率为6.2%2011年双炔酰菌胺全球销售额为1亿美元,2012年为1.15亿美元,20141.30亿美元,20151.15亿美元。

三、国内登记情况

双炔酰菌胺目前在中国登记情况如下表所示,均为先正达公司登记

登记证号

农药名称

剂型

总含量

PD20120438

双炔·百菌清

悬浮剂

440克/升

PD20210980

霜脲氰·双炔酰菌胺

水分散粒剂

43%

PD20102139

双炔酰菌胺

悬浮剂

23.4%

PD20102138

双炔酰菌胺

原药

93%

PD20142151

双炔酰菌胺

悬浮剂

23.4%

四、专利信息

1)国内化合物专利:专利号:CN1221526C;专利名称:新的苯基-炔丙基醚衍生物;专利申请日:2001-05-15;专利权人:辛根塔参与股份公司;其他专利号CN1429198A

2)专利号:WO0187822;专利名称:NOVEL PHENYL-PROPARGYLETHER DERIVATIVES;专利申请日:2001-05-15;专利权人:SYNGENTA PARTICIPATIONS AG 

五、配方推荐

陈瑾、田宝华等人对26%氟噻唑吡乙酮·双炔酰菌胺悬浮剂防治番茄晚疫病进行了药效试验,结果表明其处理防效高于对照,推荐剂量为147168 g a.i./hm2

氟吡菌胺与双炔酰菌胺混配可用于防治黄瓜、番茄、葡萄、草莓、豌豆、韭菜等作物灰霉病、枯萎病、霜霉病以及果树黑星病、斑点落叶病,对番茄晚疫病、黄瓜炭疽病、白粉病也有优异的防治效果。

苯噻菌酯和双炔酰菌胺混配对黄瓜霜霉病、白粉病具有明显的协同增效作用,有利于实现减少用量提高防效。

缬霉威与双炔酰菌胺混配可用于防治黄瓜、番茄、葡萄、草莓、豌豆、韭菜等作物灰霉病、枯萎病、霜霉病以及果树黑星病、斑点落叶病,对番茄晚疫病、黄瓜炭疽病、白粉病也有优异的防治效果。

双炔酰菌胺和春雷霉素混配对黄瓜霜霉病、黄瓜细菌性角斑病等病害有明显的增效作用,有利于降低用量和成本,延长药剂施用寿命,减少环境影响。

四霉素和双炔酰菌胺混配适用于防治黄瓜猝倒病,有利于降低用量减少用药次数,且对作物安全。

代森联和双炔酰菌胺混配对葡萄霜霉病有良好的防效,最佳配比为10:1,优于单剂对照及吡唑醚菌酯与代森联的混剂对照。

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