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目前据相关的调查数据显示，我国的勃起功能障碍（ED）患病数量达约1.2亿人，如此庞大的患病群体，对整个健康体系带来了巨大的压力。其实对成年男性而言，ED已经成了常见病及多发病，严重的影响着男性的生活质量。随着人们健康意识的普及和生活水平的提高，大部分男性改变观念，不再对此“男题”闭口不谈，讳疾忌医，而是敢于面对如此“惨淡的人生”，寻求解决问题的办法，因此，对ED的治疗需求极其旺盛。 说起治疗ED的药物，人们第一反应就是万艾可（也就俗称的伟哥），而万艾可的主要成分是西地那非，它属于PDE5抑制剂，目前临床上治疗ED的首选药物是PDE抑制剂。实际上，PDE5抑制剂除了有西地那非外，还有三种，它们都是属于治疗ED的一线药物，包括他达拉非、伐地那非和阿伐那非。按照上市时间的先后顺序，2021年国内由上海汇伦江苏药业有限公司及海思科药集团获得批准，研发仿制生产出的阿伐那非则属于最新上市治疗ED的药物。 PDE5抑制剂治疗ED的原理是：能够阻止PDE5（5型磷酸二酯酶）水解cGMP（环鸟苷酸），能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高，cGMP的浓度增高后，使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态，充血供血增加，有助于丁丁充分勃起。 在阿伐那非上市前，由西地那非、他达拉非、伐地那非“三分天下”，随着阿伐那非上市一年后，由于其独特的药物化学结构和高选择性、高亲和力等药物特点，迅速打破了这个垄断局面，形成了“四分天下”的情况。那么，阿伐那非和其他三种PDE5抑制剂相比较，主要的优势体现在哪些方面呢？今天借此机会，详细地向大家讲述一下，方便指导用药。 四分天下 优势一：阿伐那非药物达峰时间短，起效时间快研究表明，四种PDE5抑制剂的药物代谢动力学分别显示，阿伐那非药物达峰时间为30min＜伐地那非的药物达峰时间45min＜西地那非的药物达峰时间60min＜他达拉非的药物达峰时间120min。因此使得在服用药物后，阿伐那非的起效时间最快，阿伐那非（10min）＞伐地那非（15min）＞西地那非（30min-1h）＞他达拉非（1-2h）。阿伐那非对追求起效时间快的患者，是较佳的选择。它缩短了服药后等待的时间，减轻了患者服药后的尴尬和心理压力，有助于恢复患者的自信。 起效时间快 优势二：药效不受食物的影响据阿伐那非的药物代谢动力学显示：高脂饮食后服用阿伐那非的最高血浆浓度、生物利用度的数据和空腹状态下服用的数据相比较，最高血浆浓度平均下降24%（100毫克），但是药物生物利用度（AUC）只会下降约3.8%，而这个下降的程度对药效没有任何影响，也没有临床意义。而西地那非、伐地那非受到高脂饮食的影响较大，建议空腹状态服用。 所以，日常生活中可能会出现这样的尴尬的情况，大部分人都是饭后才服用PDE5抑制剂，结果出现服用后效果不佳的情况，达不到理想的同房效果。而阿伐那非则避免出现这种情况，可以饭后服用，补充体力、保护消化系统的同时，还不影响药效的发挥。 优势三：不良反应发生率低从药物在体内的作用机理上看，四种PDE5抑制剂除了能抑制“PDE5”外，还能抑制其他相近的“PDE酶”，这就会带来除了治疗以外的副作用，常见的有头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常、背痛、肌痛等。但和其他三种PDE5抑制剂（西地那非、伐地那非、他达拉非）相比较，阿伐那非作为最新一代的PDE5抑制剂，有着独特的化学结构，服用后在体内有着较高的选择性和高亲和力，大幅度的降低了不良反应发生的概率和严重程度。（如下图）  四种PDE5抑制剂不良反应的发生率比较 据上表得知：服用阿伐那非头痛的发生率大约为9.3%；面色潮红发生率为3.7%、鼻充血的发生率为1.9%，和其他三种PDE抑制剂相比较，发生率大幅度下降，而且几乎很不会出现消化不良、背痛、视觉障碍等不良反应。对服用其他三种PDE5药物出现不良反应较重的的ED患者，可以在医生的指导下选择阿伐那非。 尽管和其他三种PDE抑制剂相比较，阿伐那非有以上诸多的优点，但首次服用时，需要牢记以下3个要点，才能有效的提高疗效和保障药物的安全。要点一、谨记服用阿伐那非的禁忌症阿伐那非同样属于PDE5抑制剂，所以服用的时候，禁忌和硝酸盐类药物合用，比如，因为患有心绞痛、心力衰竭和冠心病等疾病而服用着硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯等药物的人群，无论是规律还是间断服用，都禁止使用阿伐那非，因为会造成顽固性低血压，对患者身体造成伤害。此外，对阿伐那非过敏或者过去6个月内患有心肌梗死、中风或危及生命的心律失常、不稳定型心绞痛、心功能分级2级或以上的充血性心力衰竭患者，都是禁止使用阿伐那非的。 所以，首次服用前，建议结合自身身体情况，牢记阿伐那非的使用禁忌症，尽量保障用药的安全。 此外，尽管阿伐那非出现不良反应的概率较低，但阿伐那非服用也会有人群出现不良反应，因此，服药前做好心理准备，避免造成额外的损害，因为大多数不良反应是可逆的，停药后就可恢复。 要点二、恰当的药物剂量根据阿伐那非的药理实验研究显示，治疗ED的起始剂量推荐100mg，因此，在首次服用时，可选择100mg的阿伐那非服用。在日后的用药过程中，根据个人病情、疗效及药物耐受性等进行调整，可以逐渐减少至50㎎，或增加至200㎎，但不能超过最大安全剂量200mg。提前15-30min左右服用，能较好地发挥其药效。 要点三、正确的药物使用频次阿伐那非的药物代谢动力学研究上显示，阿伐那非的半衰期（T1/2）为3-5小时，服药一次后，要将药物完全从体内排泄出去，需要6个半衰期，也就是24小时，所以阿伐那非一天只能服用一次。重复用药后容易出现药物蓄积，导致不良反应的风险增加，造成身体损伤，得不偿失。 正确服用药物 总结综上所述，由于阿伐那非有着起效快、吸收程度好，能达到较高的血药浓度、半衰期短、不良反应少等优势，因此深受ED患者的喜爱。但是，首次服用时，患者一定要按照正确的方式服用，牢记阿伐那非的禁忌症，结合自身的身体情况，恰当地使用药物剂量，因为剂量减少或使用不正确都可能使得药效大打折扣，达不到理想的效果，必要时在医生的指导下用药，制定个体化用药方案，使得病情得到有效的改善。 |
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