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维生素D3摄入后，在肝细胞微粒体中受25-羟化酶系统催化生成骨化二醇[25-(OH)D3]，经肾近曲小管细胞 1,α-羟化酶系统催化，生成具有生物活性的骨化三醇[1,25-（OH)2 D3]，从而发挥药理作用。 简单地说，骨化三醇是维生素D3在体内的活性代谢产物，它能促进胃肠道对钙、磷的吸收，促进骨的矿化，减轻骨与肌肉疼痛，增强肌力，增加神经-肌肉的协调性，减少跌倒倾向，降低跌倒的危险，进而降低骨折的发生危险。在临床上，骨化三醇可用于治疗绝经后骨质疏松，是治疗原发性骨质疏松的基础药物。 阿仑膦酸钠是侧链携带有氮原子的氨基双膦酸盐，属于抑制骨吸收药。阿仑膦酸钠是焦磷酸盐的类似物，其P-C-P基团替代了焦磷酸盐的 P-O-P基团。P-C-P可防止双膦酸盐被水解酶水解，使其在体内能稳定存在。 阿仑膦酸钠可与骨矿盐结晶紧密结合，抑制结晶的形成、聚集和溶解，对骨矿化无不良影响，主要作用为抑制骨吸收，减少破骨细胞的聚集和活化，抑制破骨细胞的活性和增加破骨细胞的凋亡。阿仑膦酸钠进入人体后，24~48小时就可检测到其抑制骨吸收的作用，骨形成的降低出现较晚，约历时3个月，骨吸收和骨形成之间达到一个新的平衡。 在临床上，阿仑膦酸钠适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折），适用于治疗男性骨质疏松症以预防骨折，还适用于治疗糖皮质激素诱导的骨质疏松症。 鲑鱼降钙素是由鲑鱼鳃后腺产生的一种激素，为骨吸收抑制药，能特异地抑制破骨细胞活性和数目，直接抑制骨吸收，减少骨丢失，对延缓绝经后骨质疏松症妇女的快速骨天失有效，还能降低腰椎骨折率。此外，该药还能抑制疼痛介质释放，拮抗其受体，增加β-内啡肽释放，具有独特的周围及中枢镇痛作用，适用于早期和晚期的绝经后骨质疏松症、老年性骨质疏松症、继发性骨质疏松症（例如继发于皮质激素治疗或制动）。  仙灵骨葆胶囊组方为淫羊藿、续断、补骨脂、丹参、地黄、知母。方中淫羊藿辛甘性温，补肾阳、益精血、强筋骨、祛风湿、疗骨瘘，为方中君药。续断补肝肾、强筋骨、续折伤，补骨脂温补肾阳、通痹止痛，辅助君药增强滋补肝肾、通痹止痛之效，共为臣药。丹参活血化瘀、通络止痛，佐助君药化瘀止痛；地黄、知母滋肾阴、补精血，既可佐助君药补益精血、强筋壮骨之能，且药性寒凉、益阴清热，又能佐制君药温肾助阳、燥烈伤阴之弊，使补而不燥，共为佐药。诸药相合，共奏滋补肝肾、活血通络、强筋壮骨之功。 现代药理学研究证实，仙灵骨葆胶囊具有抗骨质疏松的作用，可提高骨密度，增加血清中钙、碱性磷酸酶及雌激素的含量，抑制血清中磷、白细胞介素-6及骨钙素的升高，抑制骨密度及胰岛素样生长因子-1降低。 此外，仙灵骨葆胶囊还可促进钙的吸收，降低大尿钙、尿磷以及粪钙的排泄，对抗原发性骨质疏松患者血清中肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-4的升高，体外可促进成骨细胞形成矿化结节，减少破骨样细胞在骨磨片上形成吸收陷窝。 在临床上，仙灵骨葆胶囊可用于因肝肾不足、瘀血阻络、筋骨失养所致骨痿，症见腰脊疼痛，足膝酸软，乏力困倦，骨脆易折；原发性骨质疏松见上述证候者。 骨松宝颗粒组方为淫羊藿、续断、赤芍、川芎、三棱、莪术、知母、地黄、牡蛎（锻）。方中淫羊藿补肾壮阳、祛风除湿，为君药。续断补肾、行血脉、续筋骨，赤芍行瘀活血止痛，共为臣药。川芎活血行气、祛风止痛，三棱、莪术破血逐瘀、行气止痛，知母滋阴降火,地黄养血滋阴、补精益髓，牡蛎滋阴潜阳、补充钙源、强壮筋骨，共为佐药。诸药相合，共收补肾壮骨、活血强筋之功。 现代药理学研究证实，骨松宝颗粒具有抗骨质疏松作用，能对抗糖皮质激素所致骨量减少，拮抗糖皮质激素抑制骨形成的作用；可使成骨细胞活性加强，骨密度升高；可改善甲状腺功能，降低甲状旁腺激素含量，提高1,25-二羟维生素D3、降钙素水平，改善骨代谢的负平衡。 此外，骨松宝颗粒还能促进成骨细胞DNA合成和提高钙离子的利用，促进成骨细胞的生长增殖；增加骨小梁平均宽度、相对骨体积、骨皮质平均厚度、股骨头及股骨干平均宽度，提高血清降钙素、血清钙和骨钙水平，降低血清碱性磷酸酶和尿钙含量。 在临床上，骨松宝颗粒可用于多因肝肾不足、筋骨失养所致的骨痿，症见背痛，腰痛膝软，骨脆易折；原发性骨质疏松症见上述证候者。 骨疏康胶囊组方为淫羊藿、熟地黄、骨碎补、黄芪、丹参、木耳、黄瓜子。方中淫羊藿辛甘、温，补肾壮阳、益精血、强筋骨、止痹痛，故为君药。熟地黄滋阴补血、补肾填精益髓，骨碎补补肾强筋壮骨、活血续伤，共为臣药。黄芪健脾益气，开气血生化之源，又能益气行滞留，化瘀止痛；丹参活血破瘀、通络止痛，二者为佐药。木耳益气强身、活血、舒筋活络，黄瓜子舒筋接骨、活血止痛，二药为使药。全方配伍合理，共收补肾益气、活血壮骨之功。 现代药理学研究证实，骨疏康胶囊具有抗骨质疏松作用，能升高骨羟脯氨酸和骨矿物质（骨钙等)含量，升高血清雌二醇水平，提高骨密度，减轻骨钙缺失和股骨病变，提高血清磷、钙含量。 此外，骨疏康胶囊还具有增强成骨细胞活性作用， 对成骨样细胞具有增殖作用，升高胞内游离钙离子浓度；促进成骨细胞增殖，提高成骨细胞的比例及增殖指数，减少破骨细胞数；还具有镇痛和促进骨折愈合等作用。 临床研究证实，骨疏康胶囊能降低骨质疏松患者骨代谢标志N端骨钙素和甲状旁腺素的含量，提高骨密度，血清钙含量及雌二醇水平，促进骨小梁增加，减缓骨质吸收。 在临床上，骨疏康胶囊可用于肾虚气血不足所致的骨痿，症见腰脊酸痛、胫膝酸软、神疲乏力。原发性骨质疏松见上述证候者。 |
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