磺脲类药物 作用机制:刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平。 特点: - 能降低HbAlc1%-2%
- 适用于无并发症,饮食控制不佳的二型糖尿病,老年或餐后血糖升高为主,宜用短效类。病程长,空腹血糖较高者,用中长效类。轻-中度肾功能不全可用格列喹酮。
- 多为餐前给药。
不良反应:常见低血糖,多见于肝肾功不全和老年患者。 - 体重增加
- 约5%胃肠道反应。
- 皮肤瘙痒,斑丘疹
- 少数血液学反应,血小板减少,粒细胞缺乏等。
注意事项:小剂量开始逐渐增加剂量,谨慎调整剂量。依从性差时,建议服用每日一次磺脲类。 格列齐特 作用特点: - 口服吸收快,作用时间短。
- 具有较好降低餐后血糖及糖化血红蛋白的作用。餐前口服可改善早相胰岛素分泌产生类似生理胰岛素的分泌模式。
适应症及用法: - 能降低HbAlc0.3%-1.5%
- 适用饮食控制,减轻体重或运动不能控制的糖尿病。
- 可单独使用。
- 与二甲双胍合用具有协同作用。
- 可与胰岛素联合使用。
用药原则:餐前即刻服用,服药灵活,进餐服药,不进餐不服药。 用法: - 瑞格列奈片 主餐前0-30分钟服用,起始剂量1-2mg,最大剂量4mg/次,16mg/日。
- 那格列奈片:主餐前120mg。
不良反应: 禁忌症: - 一型糖尿病
- 急性严重感染,手术创伤或糖尿病急性并发症者。
二甲双胍 作用机制:增加胰岛素敏感性。 作用机理包括:减少肝脏葡萄糖的输出,改善外周胰岛素抵抗。 用法:最小剂量500mg每日。最佳有效剂量两千毫克每日。成人最大推荐剂量2550mg每日。 禁忌: - 中度和严重肾衰或肾功能不全。
- 可造成组织缺氧的疾病。
- 接受血管造影,暂时停用。
- 维生素B12,叶酸缺乏未纠正者。
- 长期酗酒者
- 暂不推荐十岁以下儿童。
- 对于65岁以上老人,建议3~6个月监测肾功能。
- 二甲双胍不经过肝脏代谢,没有肝脏毒性,转氨酶超过三倍或严重肝功能不全时避免使用。
适应证: - 首选用于单纯饮食控制及锻炼治疗无效的二型糖尿病,特别是肥胖的二型糖尿病患者。
- 对于一型或二型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。
- 本品可与磺脲类口服降血糖药合用,具有协同作用。
噻唑烷二酮类 作用机制:胰岛素增敏剂,主要通过抑制胰岛素抵抗发挥作用。 药物特点: - 能降低HbAlc1%-1.5%
- 罗格列酮在我国受到较严格限制。未曾使用者适用情况:无法使用其他降糖药。使用其他降糖药物无法达到血糖控制目标。
- 使用者:应评估心血管疾病风险,权衡利弊。
- 单独使用不导致低血糖。
不良反应:体重增加,水肿,增加骨折和心衰风险。 服用方法:罗格列酮每天一到两次口服,每日一到两片。进食对总吸收量无明显影响,但达峰时间延迟。 α糖苷酶抑制剂 降糖机制: - 胃肠道内环境相关:延缓肠道对碳水化合物的吸收。刺激L细胞分泌GLP-1。
- 调节肠道菌群:增加益生菌含量,降低炎症,改善胰岛素抵抗。
- 代谢相关:改善糖脂等代谢紊乱。改善胰岛素抵抗,节约内源性胰岛素分泌。
特点: - 能降低HbAlc0.5%-0.8%
- 适用于以碳水化合物为主要食物,餐后血糖升高的二型糖尿病患者。
- 单独使用不发生低血糖,若出现低血糖,必须使用葡萄糖,牛奶,蜂蜜纠正。
- 不增加体重。
- 不良反应有胃肠道反应,腹部不适,腹胀腹泻,个别人出现胆汁淤积性黄疸。
DPP-4抑制剂 作用特点:葡萄糖依赖性控制血糖。低血糖风险低,每日一次片剂方便服用,老年患者无需调整剂量。维格列汀需每日两次服用。 不良反应为可能引起严重超敏反应,但罕见。 单独使用不增加体重,低血糖,心血管疾病风险。
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