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仅就目前而言，临床上所使用的长效抗凝药物中，维生素K拮抗剂只有惟一的一种，也就是华法林。 华法林的药理作用主要是通过间接干扰维生素K在肝内合成凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X来抑制血液的凝固。 这种药物的发现颇有点传奇的色彩，而且一开始的运用其实是被人们给当作灭鼠药来使用的。
在二十世纪之初，美国北部与加拿大的牛羊得了一种被称之为甜草病（Sweet Clover Disease)的怪病，这种发生在牛羊身上的怪病怪就怪在牛羊的身上一点伤痕都没有，都莫名其妙地出血，而且无论怎么止血都止不住，这一些得了怪病的牛羊最终会因为七窍流血而死亡，有点像我们读武侠小说中的身中巨毒。 人们很快就发现了这一些得了怪病的畜牧是因为吃了发霉的草木樨（Melilotus officinalis，俗称甜草)所导致，但是却对此束手无策。
1940年，卡尔·林克（Karl Link)从发霉的草木樨中，分离出了具有抗凝血作用的双香豆素，虽然草木樨本身含有天然香豆素，但香豆素并不具有毒性也没有抗凝血作用，只有草木樨在腐烂变质的情况下，因为霉菌的存在，使得双分子单体香豆素结合氧化为双香豆素，而双香豆素的分子结构与维生素K的分子结构极其相似，因此可以在动物的体产生竞争性拮抗作用。
虽然当时的人们知道双香豆素具有抗凝血的作用，但是却因为种种原因而无法作为一种药物实现应用。 一直地到了1948年，卡尔·林克的研究团队才研发出了一种更加强效的抗凝物质，但在当时，该药物其实是做为一种灭鼠药而进入人们的视线的，而且在灭鼠这一块上，的确是非常地有效，该药被人们称为“超级华法林”。
如果不是因为1951年的一名美国大兵在自杀的时候，选择了以华法林做为原料的灭鼠药的话，今天我们在临床上所运用的抗凝药华法林将还是作为一种非常有效的灭鼠药而被人们所使用着。
该名美国大兵在连续服用了几天华法林制成的灭鼠药之后，始终都无法如愿以偿地自杀成功，除了经常流鼻血和牙龈出血之外，貌似就连肚子疼的症状都没有，最终的他被人给送到医院，经过输血及口服维生素K之后，安全地出院了。 奇怪的是在当时的人们并没有觉得该名士兵所使用的灭鼠药是否三无产品，人们只是奇怪着这种灭鼠药竟然对人体起不了多大的作用。 在那次的自杀事件之后，华法林经过了三年的临床试验，终于于1954年被批准使用于人体。
1955年的美国总统艾森豪威尔突发心梗，所使用的治疗药物恰好正是华法林，从此之后，华法林也就逐渐地成为抗凝血药物的一线用药。 在现今的临床运用中，华法林主要用于预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞、预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症、预防房颤、心膜瓣疾病或人工膜瓣置换术后引起的血栓栓塞并发症。
华法林虽然具有口服有效及作用时间长的优势，但只有阻碍血栓形成的作用，没有溶解血管血栓的作用，口服经胃肠道吸与血浆蛋白高度结合，服药后12～18小时起效，36～48小时达抗凝高峰，作用持续3～5日，半衰期为44～60小时，经肝代谢，最后从尿中排出体外。
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