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维立西呱 sGC刺激剂 心衰新药维立西呱2022年5月18日，在我国获批上市，维立西呱的获批，为射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）开启了全新机制“细胞信号通路”治疗的新时代。 01  sGC刺激剂剂 sGC是体内一组使GTP转化为cGMP的酶，维立西呱对sGC具有独特的双重活化作用：①直接刺激：维立西呱可不依赖内源性NO，直接刺激sGC，使cGMP生成增多；②协同作用：维立西呱与内源性NO具有协同作用，增加sGC对NO的敏感性。 在心衰患者NO生成相对不足的情况下，双重机制促进产生cGMP，修复NO-sGC-cGMP信号通路，改善血管内皮功能，进而改善心肾等靶器官功能。 研究证明： 维立西呱通过双重作用增加cGMP的生成，具有抗纤维化、改善心室重构作用，可降低血浆BNP水平，改善心功能，同时不影响血压和心率。   目前维立西呱获得中国国家药品监督管理局批准： 用于近期心衰失代偿经静脉治疗后病情稳定的，射血分数降低（射血分数<45%）的，症状性慢性心力衰竭成人患者，以降低发生心力衰竭住院或需要急诊静脉利尿剂治疗的风险。 1 服用方法 维立西呱 心衰患者该怎么吃？ 与大多数慢性心衰标准治疗相同，使用维立西呱需要根据患者的血压及心率情况进行剂量滴定。以2.5mg qd(一日一次)为起始剂量，每2周左右剂量加倍，4周后达到最大维持剂量10mgqd。  如果漏服一剂维立西呱，则应在患者想起时立即服用;但需注意，患者不应在同一天服用两剂维立西呱片。 2 药物的疗效及安全性  维立西呱 效果怎么样？ 心血管死亡或因心衰住院风险复合终点显著降低，相对风险减少10%（；P=0.02），主要复合终点年绝对风险（ARR）显著降低4.2%，需治疗病例数（NNT）=24，即每治疗24例患者每年就能减少1例主要终点事件。全部心衰住院及首次心衰住院或全因死亡复合终点均显著减少。此外 维立西呱对血压的影响极小： 收缩压平均值的变化在维立西呱组和安慰剂组仅有很小的差异（1~1.5 mm Hg），症状性低血压风险在维立西呱与安慰剂组之间无显著差异。 对肾功能/血钾的影响小：对肾功能/血钾的影响与安慰剂相当，无需监测。 eGFR和血肌酐随时间的改变情况，维立西呱与安慰剂组相似。 3 禁忌证与注意事项  维立西呱 哪些心衰患者不能吃？ 使用维立西呱前需评估患者的合并用药情况、症状性低血压风险和肝肾功能。其中，联用其他sGC刺激剂(如:利奥西呱)的患者和孕妇应避免使用维立西呱。 此外，维立西呱治疗对于肾功能的要求相对宽松， eGFR≥15mL/min/1.73m2的非透析患者如有相应的使用指征,均可考虑使用维立西呱。 4 常见不良反应   维立西呱 会有哪些不良反应？ 从血压的变化情况来看，维立西呱的影响相对较小，收缩压均值较安慰剂组仅多降低了约1~2mmHg。 对低血压不良事件进行进一步分析发现，维立西呱组与安慰剂组的症状性低血压(9.1%和7.9% p=0.121)发生率相当。其中，两组分别有1.2%和1.5%的患者报告了判定为严重不良事件的症状性低血压，发生率均较低。 5 药物的相互作用 维立西呱 能和别的药一起吃吗？ 在心力衰竭患者中联合使用短效硝酸酯类药物耐受性良好，但对于心衰患者联合使用维立西呱和长效硝酸酯类药物，仍需累积更多的使用经验。此外，维立西呱与沙库巴曲缬沙坦、抗血小板药物和抗凝药物，以及增加胃内 pH 值的药物均不存在具有临床意义的药物相互作用。  tips 维立西呱相互作用较少，可与硝酸酯类药物、抗栓药物和沙库巴曲缬沙坦联用；但对于 PDE5 抑制剂，考虑到低血压风险，不建议联合使用 编辑：陆振宁 审核：张贤 |
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