【原】在研乙肝新药核心蛋白抑制剂EDP-514健康受试者和慢乙肝患者临床试验数据发表

EDP-514 是致力于研究和开发小分子药物用于病毒感染和肝脏疾病治疗的研发型生物技术公司 Enanta Pharmaceuticals 正在开发用于慢性乙型肝炎治疗的一款HBV核心蛋白抑制剂，该药2019年启动首次人体临床试验，目前已完成1期期临床试验。

该药的1期临床试验数据此前已在各大国际肝病学术会议上进行披露，包括在健康受试者中的数据和慢性乙型肝炎患者中的数据。

近日，研究人员将该药在健康志愿者和病毒抑制的慢乙肝受试者的1期临床研究数据发表。

在健康志愿者中进行的临床试验主要评估药物的安全性、耐受性和药代动力学，在慢乙肝患者中进行的临床试验除评估药物的安全性、耐受性和药代动力学外，还进行初步的抗病毒活性评估。

在第1部分中，82名受试者在空腹或进食状态下接受安慰剂或EDP-514，单递增剂量50- 800mg，多递增剂量200- 800mg，持续14天。在第2部分中，24名使用核苷（酸）类似物抑制HBV DNA复制的慢性乙型肝炎患者接受 EDP-514 200-800 mg或安慰剂28天。

研究结果显示，EDP-514在健康受试者和慢性乙型肝炎患者中具有良好的耐受性，大多数不良事件的强度较轻。

在第1部分中，单次给药高达600 mg 和多次给药高达 400 mg， 用药14天，EDP-514 暴露量以近似剂量成比例的方式增加。

在第二部分中，EDP-514 暴露量在第1天和第28天随剂量线性增加，在第28天有一些积累，中位谷浓度(Ctrough)大约是该剂量范围内蛋白质调整50%有效浓度(EC50)的20倍。

从基线到第28天，200 mg、400 mg、800 mg和安慰剂慢性乙型肝炎患者组HBV RNA的平均变化分别为-2.03、-1.67、-1.87和-0.58 log U/mL。

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