国内刚刚上市的新冠抗病毒药民得维和先诺欣，这两种药都是口服小分子抗病毒药，都是病毒酶抑制剂，所以不易耐药，也都是根据已上市的小分子抗病毒药改造而成的。两者化学修饰方法类似，都是保留了原有化合物的活性基团，并修饰了部分基团以规避专利化合物。
民得维是君实生物开发的RdRp抑制剂vv116；其为瑞德西韦修饰药物氘代瑞德西韦氢溴酸盐。它是根据吉利德的抗病毒药物瑞德西韦血浆代谢产物GS-441524进行了基团置换和修饰获得的RdRp抑制剂；其体外抗病毒活性与Remdesivir相当；但氘代GS-441524后，它的口服生物利用度提高了50%，因此可以制作成为口服制剂。
先诺欣是先声药业开发的3CL蛋白酶抑制剂先诺特韦片+利托那韦合剂。而辉瑞的Paxlovid为奈马特韦片+利托那韦合剂，两者都选用了已过专利期的HIV蛋白酶抑制剂利托那韦作为增效剂。活性成分都为3CL抑制剂。先诺特韦基本只是用一个双硫键替代了辉瑞开发的奈马特韦片的两个甲基，这个修饰可能造成了口服利用度下降（没有活性数据），因此先诺特韦需要每24小时服用1500mg，而奈马特韦24小时需要服用600mg。
下图为4种药物结构式。左图上为GS-441524，下为vv116；右图上为奈马特韦，下为先诺特韦。
#健康2023# #新冠口服药怎么选#
民得维是君实生物开发的RdRp抑制剂vv116；其为瑞德西韦修饰药物氘代瑞德西韦氢溴酸盐。它是根据吉利德的抗病毒药物瑞德西韦血浆代谢产物GS-441524进行了基团置换和修饰获得的RdRp抑制剂；其体外抗病毒活性与Remdesivir相当；但氘代GS-441524后，它的口服生物利用度提高了50%，因此可以制作成为口服制剂。
先诺欣是先声药业开发的3CL蛋白酶抑制剂先诺特韦片+利托那韦合剂。而辉瑞的Paxlovid为奈马特韦片+利托那韦合剂，两者都选用了已过专利期的HIV蛋白酶抑制剂利托那韦作为增效剂。活性成分都为3CL抑制剂。先诺特韦基本只是用一个双硫键替代了辉瑞开发的奈马特韦片的两个甲基，这个修饰可能造成了口服利用度下降（没有活性数据），因此先诺特韦需要每24小时服用1500mg，而奈马特韦24小时需要服用600mg。
下图为4种药物结构式。左图上为GS-441524，下为vv116；右图上为奈马特韦，下为先诺特韦。
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