十大功劳（常用于治疗结肠癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、白血病等肿瘤）

新用户0330Go0q 2023-02-02 发布于广西

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【苗族药名】都阿能

【品种来源】为小檗科植物阔叶十大功劳Mahonia bealei（Fortune）Carr.的叶、茎、根。叶秋季采收，除去杂质，晒干。根全年可采，洗净晒干。鲜用随时可采。

【化学成分】细叶十大功劳叶含根碱、小檗碱、掌叶防己碱及木兰花碱。华南十大功劳根含异粉防己碱（isotetrandrine）、小檗碱（berberine）、掌叶防己碱（palmatine）、药根碱（jatrorrhizine）及小檗胺（berbamine）。阔叶十大功劳根含小檗碱（berberine）。阔叶十大功劳的叶和花中的总黄酮含量分别为2.18%和8.15%。

阔叶十大功劳

【中药归经】味苦、性寒。

（1）《中国苗族药物彩色图集》：“性冷，味苦。”

（2）《苗族医药学》：“味苦。”

（3）《贵州草药》：“味苦，性寒。”

（4）《贵州省中药材、民族药材质量标准》：“苦，寒。”

（5）《饮片新参》：“苦，凉。”

【中药归经】归肺、胃、肝、大肠经。

（1）《本草再新》：“入肺经。”

（2）《贵州省中药材、民族药材质量标准》：“归肺、肝、肾经。”

【中药功效】清热，燥湿，解毒。

【苗药作用】

（1）治咽喉肿瘤方：十大功劳、朱砂根、岗梅、栀子、淡竹叶、木通、射干、板蓝根、山豆根、生石膏等份，水煎服。（《临床中药辞典》）

（2）治肺结核咳嗽咯血：阔叶十大功劳叶、女贞子、墨旱莲、枸杞子各9g，水煎服。（《安徽中草药》）

（3）治赤白带下：十大功劳叶、白英、仙鹤草各30g，水煎服。（《浙江本草新编》）

小叶十大功劳

【现代药理】

（1）抗肿瘤作用：从十大功劳中提取的小檗碱可通过影响某些与肿瘤发生、发展相关的酶，并能与TopoⅠ结合，使S期细胞合成受阻，阻止细胞增殖，甚至产生细胞毒作用而发挥其抗肿瘤作用。

（2）抗微生物及抗原虫作用：阔叶十大功劳中的小檗碱对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有抑制作用，其中对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌、枯草杆菌、肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、结核杆菌有抗菌作用。小檗碱低浓度抑菌而高浓度杀菌。金色葡萄球菌、溶血性链球菌及福氏痢疾杆菌对小檗碱极易产生抗药性。

（3）对心肌收缩功能、血流功能及血流动力学的作用：小檗碱小剂量能兴奋离体猫心脏，增加冠脉流量20%～40%，大剂量则表现为抑制；对狗在体心脏有较强的正性肌力作用，静脉注射小檗碱每分钟0.7mg/kg，持续5分钟，可使左心室压的最大变化率增加50%，心率减慢，舒张压下降，脉压增大，总外周阻力下降；小檗碱静脉注射对麻醉犬、猫、兔及不麻醉大鼠均有降压作用。其降压机制可能与直接扩展血管、抗胆碱酯酶、抗肾上腺素及抑制升压反射、抑制血管中枢运动有关。其衍生物四氢小檗碱也有轻度降压作用。

（4）抗心律失常作用：小檗碱对乌头碱所致大鼠心室纤颤和氯仿引起小鼠心室纤颤有对抗作用；小檗碱1mg/kg静脉注射，可使麻醉猫致室颤阈值提高159±41%，能显著延长豚鼠心乳头肌动作电位时程和有效不应期，同时呈现正性肌力作用。

（5）对中枢系统作用：小檗碱能降低小鼠自发活动，并延长环己巴比妥、戊巴比妥的睡眠时间。较大剂量小檗碱15g/kg腹腔注射有中枢抑制作用。小檗碱在整体和离体器官上对乙酰胆碱具有剂量依赖性双相作用，以及小剂量增加乙酰胆碱的作用，大剂量则非竞争性拮抗。

（6）降血糖作用：小檗碱可降低四氧嘧啶糖尿病小鼠及自发性糖尿病KK小鼠的血糖，可改善KK小鼠的葡萄糖耐量，并对抗外源葡萄糖或肾上腺素引起的小鼠血糖升高。小檗碱能抑制以丙氨酸为底物的糖原异生。

（7）毒性：小檗碱的口服治疗量相当安全，副反应也很少。小檗碱小鼠腹腔注射的LD50为24.3mg/kg，大鼠腹腔注射的LD50为20.5mg/kg。长期用药未见蓄积作用及病理变化。

【文献论述】

（1）《本草再新》：治虚劳咳嗽。

（2）《植物名实图考》：十大功劳，生广信。丛生，硬茎直黑，对叶排比，光泽而劲，锯齿如刺，梢端生长须数茎，结小实似鱼子兰。又一种，叶细长，齿短无刺，开花成簇，亦如鱼子兰。治吐血。

（3）《饮片新参》：治肺劳，止咳化痰，退虚热，杀虫。

（4）《现代实用中药》：性滋养强壮药。功效与女贞子相似，适用于潮热、骨蒸、腰酸、膝软、头晕、耳鸣等症。

（5）《陆川本草》：泻火退热。治温病发热，心烦，下利，赤眼。

（6）《西藏常用中草药》：治湿热痢疾，目赤肿痛，痈肿疮毒。

（7）《南京部队常用中草药》：肺结核潮热、骨蒸、腰酸膝软、头晕、耳鸣等症。十大功劳干叶或果9～15g水煎服；或研细末，炼蜜为丸，每日3次，每次3～6g。

（8）《安徽中草药》：治肺结核咳嗽咯血：阔叶十大功劳叶、女贞子、旱莲草、枸杞子各9g，水煎服。

（9）《江西草药手册》：治湿疹、疮毒、烫火伤：十大功劳鲜茎、叶、苦参各60g，煎水洗患处，或烧干为末，麻油或凡士林调成20g油膏外擦，或涂于纱布上敷患处。

（10）《浙江药用植物志》：治肠炎、痢疾：阔叶十大功劳茎15g，桃金娘根30g，石榴叶（或凤尾草）15g，水煎服。

（11）《福建药物志》：治肺结核：阔叶十大功劳根、紫珠草、百部、龙骨、牡蛎各9g，白及6g，水煎服。

【常治肿瘤】常用于治疗结肠癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、白血病等肿瘤。

【科学研究】

（1）Bcl2家族成员在肿瘤细胞中的表达出现异常，即抑凋亡蛋白表达上调和促凋亡蛋白下调或失活。Bcl2可通过阻断G0期细胞重新进入细胞周期而发挥周期细胞的抑制效应，其在乳腺癌、肺癌、结直肠癌等多种癌症细胞中表达水平显著提高。

（2）十大功劳具有能够抑制人类肺癌生长的作用。

（3）十大功劳的有效成分小檗碱可抑制结肠癌细胞中环氧化酶的表达，从而抑制前列腺素合成，达到促进肿瘤细胞凋亡的作用。小檗碱可直接嵌入DNA的双螺旋结构中中断dsDNA合成，抑制DNA和蛋白质的合成，从而抑制肿瘤细胞增殖。

（4）小檗碱可以通过调控凋亡相关基因与蛋白的表达来促进肿瘤细胞的凋亡，如盐酸小檗碱可通过调控survivin基因的表达诱导胃癌前病变细胞凋亡。盐酸小檗碱还能使胃癌前病变细胞突变型p53基因表达水平下调，野生型p53基因mRNA表达水平上调，从而引起肿瘤细胞的凋亡。

（5）功劳木生物碱对人白血病K562细胞具有一定治疗作用。Caspase是细胞凋亡蛋白酶，Caspase一旦被激活，能切割细胞内多种蛋白，从而引起肿瘤细胞凋亡，其中Caspase-3是凋亡过程中的关键蛋白酶。功劳木成分小檗胺作用于K562细胞24小时后，Caspase-3蛋白表达升高，能呈时间剂量依赖性地抑制K562细胞增殖和诱导其凋亡。