近日,先声药业宣布其与上海药物研究所、病毒研究所联合开发的创新药“先诺欣”(先诺特韦片/利托那韦片组合包装)获NMPA附条件批准上市,用于治疗轻中度新冠感染的成年患者。 分子结构: 2021年12月,辉瑞宣布其新冠口服抗病毒药物Paxlovid获FDA紧急使用授权 (EUA)。Paxlovid由奈玛特韦(Nirmatrelvir)和利托那韦(ritonavir)组成。奈玛特韦是SARS-CoV-2的3CL蛋白酶(又称为主蛋白酶)可逆共价抑制剂,该蛋白酶是冠状病毒复制所需的酶。利托那韦常用作蛋白酶抑制剂的药代动力学增强剂,奈玛特韦与低剂量利托那韦合用有助于减缓奈玛特韦的代谢分解,使其在体内以较高浓度保持更长时间的活性,以帮助对抗病毒。 笔者查阅相关资料发现先声药业的先诺特韦与辉瑞的奈玛特韦的分子结构非常类似,只是刚性的氮杂双环从并环改为了螺环。同样,先诺特韦也选择了与利托那韦联用。
这个创新思路让人联想到当年的埃克替尼,只不过当年是关环,如今是环替换。
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