米力农是磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,作用机理与氨力农相同。口服和静注均有效,兼有正性肌力作用和血管扩张作用。但其作用较氨力农强10~30倍。耐受性较好。 其正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力加强,心排血量增加。 一、正性肌力药 1.洋地黄毒甙类:地高辛、西地兰 2.非洋地黄毒甙类 (1)儿茶酚胺类 :肾上腺素、去甲肾上 腺素.、多巴酚丁胺、多巴胺。 (2)磷酸二酯酶抑制剂:氨力农、米力农 (3)钙增敏剂:左西孟旦 二、药理学特点及优点 1.强效扩血管+强心作用,不增加心肌耗氧量; 2.可以改善舒张功能,提高舒张期心室顺应性; 3.降低肺循环阻力和外周血管阻力,改善肺动脉高压; 4.改善神经内分泌; 5.对心率和血压无明显影响; 6.扩张血管不依赖于内皮细胞,故可用于内皮功能障碍引起的肺血管痉挛; 7.米力农作用部位远离β受体,在使用β受体阻滞剂时可以保留其效应,可联合应用。(而多巴胺及多巴酚丁胺存在该问题,不推荐联合应用β受体阻滞剂) 三、药代动力学 静脉给药5~15分钟起生效,清除半衰期为2~3小时。蛋白结合率70%。 在一定范围内,疗效与给药剂量呈依赖关系:小剂量主要为正性肌力作用,大剂量(>0.5μg/kg.min)扩张外周血管逐渐增加。 动物学试验证实:米力农用药剂量≤1.13mg/kg/d不会出现明显不良反应,12mg/kg/d未见致畸作用,但妊娠期妇女安全性评价尚不充分,因此应当慎用。 四、适应症 1.用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭,尤其右心功能不全; 2.心衰合并洋地黄过量或中毒患者; 3.心衰合并肺动脉高压患者; 4.COPD合并肺心病心衰加重患者; 5.急性心肌梗死并发泵衰竭者(24h后用药); 6.难治性心衰或晚期、终末期心衰,出现心影明显增大者; 7.心衰合并窦房结或和房室结功能障碍,存在缓慢性心律失常者; 8.低心排综合征(伴症状性低血压或CO降低,伴有循环淤血); 9.心源性休克及脓毒症休克出现的心肌抑制…… 五、用法用量 例如:米力农1支~5ml/5mg 1.微量泵泵入 加入生理盐水或葡萄糖水稀释为50ml(米力农10支以上无需稀释直接泵入); 以0.5ug/kg/min速度持续泵入24h,用药3日病情可缓解,5-7日达最大疗效,疗程5-14天,或直至心衰急性症状和血液动力学指标明显改善为止。 具体剂量如下表: 2.输液泵泵入 加入生理盐水或葡萄糖水稀释为100ml或250ml; 以0.5ug/kg/min速度持续泵入24h,用药3日病情可缓解,5-7日达最大疗效,疗程5-14天,或直至心衰急性症状和血液动力学指标明显改善为止。 具体剂量如下表: 3.用量注意事项: 成人每日最小剂量为4支,最大剂量不超过1.13mg/kg。 肾功能不全患者适当减量,Ccr<30ml/min时剂量减半。 六、临床注意事项 肥厚梗阻性心肌病患者禁用(可使流出道梗阻加重); 用药期间监测心率、心律、血压,可随时调整剂量; 室性心律失常,只要及时发现,给予利多卡因、胺碘酮及时治疗(不需预防应用); 房扑或房颤患者,在应用米力农之前应先用洋地黄; 因本药有较强的血管扩张作用,严重低血压和血容量不足者减量使用; 因其肾脏排泄,与血液滤过和血液透析同时应用时要考虑适当增加剂量或调整时间; 合并用强利尿剂(托拉塞米)时,应注意纠正血容量不足与电解质平衡; 不能与呋塞米在同一注射器中使用,可能会相互作用生成沉淀物; 与丙吡胺同用可导致血压过低; 与常用强心药,利尿药,血管扩张药合用,临床未见不良相互影响; 与洋地黄、多巴胺、多巴酚丁胺、氨茶碱、去甲肾上腺素、硝酸酯类合用有协同作用; 与β受体阻滞剂、可达龙等合用,血流动力学效应不减弱,同时可对抗其负性肌力作用。 |
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