同为“洛尔”，有何不同？

洛尔”类药物究竟为何物？

各种“洛尔”的本质是β受体阻滞剂，是心血管疾病领域的常用药物，常用于冠心病、心衰、高血压等疾病的治疗。

目前临床常用的有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔等。

首先，β受体到底是什么？

在我们的身体里，β受体有β1、β2和β3三种亚型，分布于人体的不同组织，受体激动后产生的生理学效应各有不同。

• β1受体主要分布于心脏，β1受体激动时可引起心脏兴奋，使心率增快和心肌收缩力增强。

• β2受体主要分布在支气管和血管平滑肌，可使平滑肌松弛（血管扩张、支气管扩张）、肝糖原分解。

• β3受体主要分布在脂肪组织和心脏，可能有调节心血管和调节糖脂代谢的作用。

各类“洛尔”作为β受体阻滞剂，

是如何治病的呢？

如上所述，β受体激动时会产生不同的生理学效应，但有时，受体“过于激动”，会产生不利于身体健康的生理作用，这时就需要阻滞剂上场，踩下刹车！

β受体阻滞剂就是通过“踩刹车”，来抑制这些受体，进而起到心血管保护的作用。

举个例子！

当你处在精神紧张、应激或出现某些疾病的情况下，交感神经过度激活，会导致β受体过度激动；

此时，各类“洛尔”闪亮登场！

“洛尔们“通过抑制β1受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢；

通过抑制β2受体：使血管收缩、支气管平滑肌收缩、呼吸道阻力增加，抑制糖原及脂肪分解。

此时，β受体就冷静下来了……

这就是阻滞剂的作用机制啦！

β受体阻滞剂的分类有哪些？

按受体选择性分类	常用药物	特点
非选择性β受体阻滞剂	卡替洛尔 普萘洛尔 索他洛尔	同时阻滞β1和β2受体
选择性β1受体阻滞剂	美托洛尔 比索洛尔 阿替洛尔 倍他洛尔 奈比洛尔	对β1受体有更强的亲和力，可选择性的阻断β1受体，对β2受体的阻滞作用相对较小
α/β受体阻滞剂	卡维地洛 阿罗洛尔 拉贝洛尔	阻滞α和β受体

按溶解度分类	常用药物	特点
脂溶性	普萘洛尔 美托洛尔 卡维地洛 奈比洛尔 拉贝洛尔	·脂溶性药物易进入中枢神经系统，因此易发生中枢系统不良反应，如多梦、幻觉、失眠、抑郁等等 ·经肝脏代谢，具有明显的首过效应，即大部分药物在肝脏被代谢，进入血液循环的有效药量减少，药效降低
水脂双溶性	比索洛尔 阿罗洛尔	·经过肝肾双通道代谢，兼具脂溶性的优点（高吸收率），也有水溶性优点（较低的首过效应和较长的血浆半衰期），生物利用度较高
水溶性	阿替洛尔 艾司洛尔	·以原形或活性代谢物从肾脏排泄，老年人或肾功不全的患者易蓄积中毒 ·水溶性药物不易通过血脑屏障，发生中枢神经系统不良反应较低

β受体阻滞剂的适应症和用法用量

药物	适应症	用法用量
比索洛尔	高血压、冠心病（心绞痛）。 伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的慢性稳定性心力衰竭。	高血压或心绞痛的治疗： 通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔。 慢性稳定性心力衰竭（CHF）的治疗：开始比索洛尔治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。 本品治疗慢性稳定性心力衰竭时，必须要有一个剂量滴定阶段，应从低剂量开始逐渐增加，最大推荐剂量为10mg，每日1次。
普萘洛尔9	1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常。5.肥厚型心肌病。6.用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。	1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3~4次。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。 2.心绞痛：开始时5~10mg，每日3~4次；每3日可增加10~20mg，可渐增至每日200mg，分次服。 3.心律失常：每日10~30mg，日服3~4次。4.心肌梗死：每日30~240mg，日服2~3次。5.肥厚型心肌病：10~20mg，每日3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤：10~20mg，每日3~4次。
美托洛尔10	用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等	1.高血压：每日100-200mg，分1至2次服用。 2.急性心肌梗死、不稳定性心绞痛、急性心肌梗死：一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内毎5分钟一次，共3次总剂量为10~15mg 。之后15分钟开始口服25~50mg ，每6~12小时1次，共24~48小时，然后口服一次50~100mg，一日2次。 3.心力衰竭：应在使用洋地黄和或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg ，一日2~3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加 6.25~12.5mg，一日2~3次，最大剂量可用至一次50~100mg ，一日2次。
阿替洛尔11	主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。	口服 成人常用量：开始每次6.25~12.5mg，一日两次，按需要及耐受量渐增至50~200mg。 肾功能损害时，肌酐清除率小于15ml/（min.1.73m2）者，每日25mg；15~35ml/（min.1.73m2）者，每日最多50mg。
拉贝洛尔12	用于各种类型高血压。	口服：1次100mg，每日2-3次，2~3天后根据需要加量。常用维持量为200~400mg，每日2次。饭后服。极量每日2400mg。
阿罗洛尔	原发性高血压（轻度-中度）、心绞痛、心动过速性心律失常、原发性震颤	原发性高血压（轻度-中度）、心绞痛、心动过速性心律失常: 通常成人应用盐酸阿罗洛尔的剂量为每次10mg，每日二次口服。根据病人年龄、症状等适当增减剂量，疗效不充分时，可增至每日30mg。 原发性震颤: 通常成人应用盐酸阿罗洛尔从每日10mg开始给药。疗效不充分时，可按照每次10mg，每日二次的维持量口服。根据病人年龄、症状等适当增减，但不得超过1天30mg。
卡维地洛	原发性高血压、有症状的充血性心力衰竭	推荐开始2周剂量为3.125 mg/次，每日2次；若耐受性好，可间隔至少2 周后将剂量增加1次，至6.25 mg/次，每日2次，以此类推，增至每次12.5 mg/次，每日2次；再至25 mg/次，每日2次，剂量必须增加至患者能耐受的最高限度。 体重≤ 85 kg，最大推荐剂量为25 mg，每日2次；体重＞85 kg，最大推荐剂量为50 mg，每日2次。

心力衰竭患者应该选用哪种“洛尔”呢？

射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）患者推荐应用美托洛尔、比索洛尔及卡维地洛。

如果是心衰合并慢性阻塞性肺疾病的患者建议使用比索洛尔、美托洛尔。

心力衰竭患者长期应用β受体阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔及卡维地洛），能改善症状和生活质量，降低死亡、住院、猝死风险。

冠心病患者应该选用哪种“洛尔”呢？

所有稳定性冠心病患者，均应使用β受体阻滞剂作为初始治疗和长期治疗。目前临床更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂，如美托洛尔缓释剂型和比索洛尔。

如果患者不止有冠心病，还合并其他疾病，又该如何选择呢？

• 如果是慢性心绞痛或心肌缺血伴高血压，既往有心肌梗死或新功能不全的患者，应使用卡维地洛、美托洛尔缓释剂型或比索洛尔。

• 对于心力衰竭稳定后或射血分数降低的非ST 段抬高型急性冠状动脉综合征（NSTE-ACS）患者，建议持续使用美托洛尔缓释剂型、卡维地洛或比索洛尔治疗。

• 如果是冠心病合并糖尿病患者建议使用美托洛尔和比索洛尔和卡维地洛进行治疗。

冠心病合并慢性阻塞性肺疾病不是β受体阻滞剂的禁忌症，建议应用美托洛尔和比索洛尔。

高血压患者应该选用哪种“洛尔”呢？

高血压合并不同疾病的患者应该选用不同的“洛尔”。

对于高血压合并稳定的HFrEF患者，推荐采用琥珀酸美托洛尔缓释片、比索洛尔或卡维地洛。

对于高血压伴心率增快患者的药物治疗，推荐美托洛尔和比索洛尔。

• 如果是高血压合并慢性阻塞性肺疾病（慢阻肺）的患者，应使用比索洛尔等选择性β1受体阻滞剂。

• 如果是高血压合并窦性心律的HFrEF患者或者合并心房颤动的患者，应首选β受体阻滞剂，如比索洛尔、美托洛尔缓释片或卡维地洛。

• 如果在妊娠期出现高血压，应该首选拉贝洛尔作为降压药物。

如果是高血压合并肥胖的患者，建议使用阿罗洛尔、卡维地洛、美托洛尔缓释片和比索洛尔

β受体阻滞剂应由小剂量开始使用，逐渐加量，根据患者心率、血压、体重、呼吸困难等症状及体征调整，个体化治疗，并长期使用

不能自行随意停药或增减药物剂量，需要在医生的帮助下进行调整，长期治疗后突然停药可能会造成高血压突然升高、心绞痛恶化等不良事件。若需停用β受体阻滞剂，应逐步减量撤药，整个撤药过程至少2周，每2~3日剂量减半，停药前最后的剂量至少给4天。

而且患者应该保持每天测量血压并记录的好习惯，并定期检查肝肾功能，糖尿病患者还应定期检查血糖水平。