第一款女性伟姐药物Flibanserin合成总结

基本信息

药物名称：Flibanserin

CAS:167933-07-5

原研公司：Sprout Pharmaceuticals（2015年8月Valeant 制药已达成一项最终协议,以大约 10 亿美元的现金收购 Sprout）

英文商品名：Addyi

上市时间：FDA:2015/8/18，欧洲中国日本尚未批准。

适应症：ADDYI是适用为有获得性，普遍性活力减低性性欲障碍(HSDD)，当特征为低性欲致明显苦恼或人际交往困难和不是由于以下绝经前妇女的治疗。

Addyi是第一款获批治疗女性HSDD的药物。在Addyi获FDA批准之际，加拿大制药商Valeant（现在为Bausch Health[博士康]）以10亿美元现金将Sprout收购。但以涨价和狂热并购而闻名的Valeant并没有成功推出Addyi，最终将该药物的权利归还给了Sprout，仅换取少量的特许权使用费。而Valeant后来在经历了自己的一系列丑闻之后也更换了公司名称。

在上市时，FDA限制了Addyi的市场营销，并增加了一个黑框警告，指示该药可能导致严重的低血压和意识丧失（昏厥），这些风险在女性饮酒时会更严重，因此在服用Addyi期间严禁饮酒。一些观察家指出，由于这些麻烦，这种药物的市场注定将非常有限。

在2019年6月，来自AMAG的产品Vyleesi（多肽药物--bremelanotide注射液）获得了FDA批准，用于绝经前女性治疗HSDD。

美联社早前的报道称，女性性欲强化药物的市场，其规模预计将超过20亿美元，据信，存在性欲障碍问题的美国女性，人数在500万到900万之间。

据《纽约时报》的报道，自2016年2月以来，全美范围内，医生开出的这种药物处方还不到4000份。

化合物专利

晶型专利

合成路线

参考文献WO9303016

参考文献WO2010128516

参考文献CN10492673

参考文献CN201610527244.4

参考文献A Facile Route of Synthesis for Making Flibanserin

参考文献doi: 10.1021/jacs.8b03744

参考文献doi: 10.22192/ijcrcps.2016.03.12.01

参考文献doi: 10.1021/acsomega.7b00819

参考文献WO2010128516

参考文献CN 104926734

 

参考文献CN 106632066.

 

参考文献doi: 10.1021/acs.orglett.8b02676

 

参考文献CN 106966991

 

参考文献doi.org/10.1039/C8RE00266E