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对于男性来说，前列腺癌是第二常见的癌症，该病存在重大的未满足医疗需求。转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）是一种严重的前列腺癌类型，此时患者的癌症已经扩散到身体的其它部位，而且即使体内雄激素已经被降到很低的水平，肿瘤仍然继续增殖。PSMA是一项经验证的治疗靶点，在超过80%的前列腺癌中高度表达，尤其是在mCRPC中。 
ARX517是唯一 一种靶向 PSMA 的 抗体偶联药物（ADC），由完全人源化的靶向PSMA单克隆抗体与Ambrx专有微管抑制剂AS269组合而成的ADC。当ARX517与癌细胞表面的PSMA蛋白结合时，ARX517会被内化，而其所携带的毒杀药物会经由溶酶体代谢被释放，以达到杀死癌细胞的效果。适用于至少接受过 2 次 FDA 批准的治疗后进展的前列腺癌患者。APEX-01是一项首次在人体中进行的剂量递增和剂量扩展研究，正在评估 ARX517 的安全性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。接受过至少 2 种 FDA 批准的前列腺癌治疗方案并且符合以下 3 项标准中的 1 项的患者可以参加该试验：PSA 进展定义为至少 2 倍 PSA 值升高，放射学进展，或因新骨病变的存在而导致疾病进展。该试验是一项剂量递增研究，对患者进行评估以确定药物的安全性。在参加研究之前，患者接受了中位数为 5 线的预先治疗。在剂量递增部分，采用 3+3 设计，每 3 周对 16-36 名患者给药，剂量范围为 0.32 mg/kg 至 2.4 mg/kg。在剂量扩展阶段，最多入组 40 名患者以确定最大耐受剂量和推荐的 2 期试验剂量。结果表明，自研究开始以来，在所有先前队列中，从 0.64 mg/kg 开始，观察到 1 名或更多患者的 PSA 降低了 30% 或更多。截至 2023 年 2 月 16 日，没有发现与药物相关的严重 AE，也没有观察到剂量限制性毒性 (DLT)。在接受 2.0 mg/kg 剂量的 mCRPC 患者入组的队列 6 中，前 3 名患者的 PSA 水平降低了 50% 以上，确认有反应。队列中的两名患者 PSA 降低 > 90%。此外，这 3 名患者中有 1 名有软组织可测量疾病，并且在第一次治疗扫描时出现部分反应。目前已经批准的[177Lu-PSMA-617]是一种放射性药物，可能存在一些使用禁忌。而ARX517 是一种注入的 ADC 而不是放射性药物，具有使用的优势。
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