这么多种「头孢」，临床应用如何选择？

头孢菌素的分类

头孢菌素类对不同细菌的抗菌活性比较

一、革兰氏阳性菌

二、革兰氏阴性菌

不同头孢菌素的抗菌谱定位及临床定位

一、不同头孢菌素的抗菌谱定位

类别	抗菌谱定位
一代头孢	对需氧革兰阳性球菌活性较强，如甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌
二代头孢	1、对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢相仿或略差 2、对革兰阴性杆菌的抗菌谱较第一代头孢有所扩大，如对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、变形杆菌有效
头霉素类	1、抗菌谱与第二代头孢相似，但对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强 2、对大多数超广谱 β-内酰胺酶（ESBLs）稳定
三代头孢	1、对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有较强的抗菌作用，对第二代头孢不能覆盖的沙门菌、沙雷菌、枸橼酸杆菌也有效 2、分为 2 类： ① 头孢噻肟、头孢曲松可用于 A 组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的感染 ② 头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌所致的感染
氧头孢烯类	1、抗菌谱与第三代头孢相仿 2、对拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性，但对铜绿假单胞菌活性较弱
四代头孢	1、对葡萄球菌等革兰阳性球菌的作用略强于第三代头孢 2、对革兰阴性杆菌的活性：与第三代头孢相似，但可用于对第三代头孢耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属等细菌所致感染
五代头孢	1、对 MRSA、MRCNS、万古霉素中介耐药金黄色葡萄球菌（VISA）、异质性VISA（hVISA）、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌（VRSA）有较强的抗菌活性 2、广谱：对革兰阳性菌、革兰阴性菌及一些厌氧菌均有较好的抗菌活性，但对铜绿假单胞菌、不动杆菌敏感性低

二、不同头孢菌素的临床定位

类别	临床定位
一代头孢	1、用于上述细菌引起的上/下呼吸道感染、骨关节感染、皮肤及软组织感染等，如扁桃体炎、丹毒等 2、头孢唑林常用于围手术期预防用药
二代头孢	1、用于上述细菌引起的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节感染以及腹腔、盆腔感染 2、头孢呋辛常用围手术期预防用药物
头霉素类	1、合并厌氧菌感染的腹腔、盆腔感染 2、用于胃肠道手术、经阴道子宫切除、经腹腔子宫切除或剖宫产等手术前的预防用药
三代头孢	1、用于上述细菌所致严重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等 2、治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用
氧头孢烯类	临床适应症类似于第三代头孢
四代头孢	1、临床适应症类似于第三代头孢 2、中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗
五代头孢	成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和皮肤组织感染，包括 MRSA 引起的感染

头孢菌素的常见不良反应

类别	常见及典型不良反应
一代头孢	肾毒性：肾毒性高于第二、三代头孢
二代头孢	一过性肝酶水平升高 长期使用可出现菌群失调致维生素缺乏和二重感染
头霉素类	长期使用可出现菌群失调致维生素缺乏和二重感染
三代头孢	凝血酶原时间/活化部分凝血活酶时间延长（尤其是头孢哌酮） 导致菌群失调，引起维生素 B 族、维生素 K 的缺乏，或引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等
氧头孢烯类	拉氧头孢具有 N-甲基硫化四氮唑侧链，可导致凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而引起出血 氟氧头孢无 N-甲基硫化四氮唑侧链，未发现致凝血功能障碍
四代头孢	头孢吡肟引起中枢神经系统不良反应风险较高，也可能引起凝血酶原活性下降
五代头孢	腹泻、恶心、头痛、失眠、肝酶异常等 结晶尿、尿液颜色和气味改变
备注： 含 N-甲基硫化四氮唑侧链的头孢菌素，可导致维生素 K 缺乏及合成障碍，引起凝血功能异常和出血风险； 此外，还能抑制乙醛脱氢酶的活性，与乙醇合用后可出现戒酒硫样反应（双硫仑样反应）。 含有该结构的头孢菌素包括：头孢尼西、头孢孟多、头孢替安、头孢哌酮、拉氧头孢、头孢美唑、头孢米诺、头孢替坦。

头孢菌素的使用注意事项

类别	注意事项
一代头孢	氨基糖苷类或其他肾毒性药物和第一代头孢菌素注射剂合用，可能加重前者的肾毒性，应注意监测肾功能
二代头孢	注意监测肝功能
头霉素类	1、有胃肠道疾病病史者，特别是结肠炎患者，应慎用 2、不推荐头孢西丁用于 ＜ 3 月的婴儿
三代头孢	1、使用头孢哌酮时，合用维生素 K 可预防出血 2、中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量
氧头孢烯类	1、应用拉氧头孢期间，应每日补充维生素 K，以减少凝血功能障碍和出血等不良反应 2、拉氧头孢治疗期间及治疗结束后 1 周内禁酒
四代头孢	老年人、肾功能不全者易出现脑病、肌阵挛、癫痫、凝血异常，应注意监测和复查相关指标
五代头孢	单次剂量 600 mg 的输液时间，应控制在 1 h 以上

作者 | 常州市第一人民医院副主任药师  钱卿

编辑 | 阿澈

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