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坦索罗辛为肾上腺素受体α1亚型α1A的特异性拮抗剂，属治疗前列腺增生症用药。主要通过选择性阻断尿道、膀胱颈及前列腺中肾上腺素α1A受体，使平滑肌松驰，从而改善前列腺增生所致的排尿困难等症状，治疗后数小时至数天即可改善症状，适用于治疗具有中重度下尿路症状的前列腺增生患者。 坦索罗辛的特点是： 1、能选择性地阻断α1受体，对α1受体的亲和力较对α2受体强5400~24000倍，这一特性可使其疗效增强，不良反应减少。 2、由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体，故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍，因此疗效明显且可减少服药后发生直立性低血压的危险。 3、可降低尿道内压曲线中前列腺部压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。 坦索罗辛与下列4个药物一起服用效果好： 1、非那雄胺： 年龄和雄激素水平是导致良性前列腺增生的必要条件，雄激素对前列腺的作用由双氢睾酮介导，在前列腺内5α-还原酶的作用下，睾酮转化为活性更强的双氢睾酮，5α-还原酶有I型和II型两种亚型，I型主要分布在肝脏和皮肤，少量分布于前列腺，II型主要分布在前列腺。 非那雄胺属于II型5α-还原酶抑制剂，通过特异性地抑制II型5α-还原酶活性，抑制体内睾酮向双氢睾酮的转变，进而降低前列腺内的双氢睾酮含量，达到缩小前列腺体积、改善下尿路症状的治疗目的。适用于前列腺体积增大并伴中、重度下尿路症状的前列腺增生患者，对于具有高临床进展风险的患者，非那雄胺具有延缓进展作用，包括减少急性尿潴留或需要接受手术治疗的风险。非那雄胺起效时间相对较慢，半年至1年才可获得最大疗效，且需长时间(6年) 服用确保疗效持续稳定。 坦索罗辛联合非那雄胺治疗，在降低前列腺增生临床进展方面优于任何一种单独药物应用，且在改善 下尿路症状以及最大尿流率方面具有更好的疗效，适用于具有中重度下尿路症状并且有前列腺增生进展风险的前列腺增生患者 (前列腺体积>40mL)。 2、索利那新： 目前，已知人体5种M受体亚型(M1-M5)，其中M2和M3受体亚型主要在逼尿肌表达，尽管其中M3受体在膀胱中仅约占20%，但其是目前已知唯一直接参与膀胱收缩的重要受体。因此，M受体拮抗剂对M3受体的选择性作用尤为重要。 索利那新属于选择性M3受体拮抗剂，主要通过抑制逼尿肌中的M3受体来缓解逼尿肌过度兴奋，降低膀胱敏感性，从而改善前列腺增生患者的储尿期症状，主要用于治疗储尿期症状为主的中重度下尿路症状患者。 坦索罗辛治疗前列腺增生患者下尿路症状症状4～6周时，如果储尿期症状改善不明显，加用索利那新能够显著改善尿急、尿频、夜尿等症状。目前多数研究中联合治疗疗程为4～12周。有研究结果显示，坦索罗辛与索利那新联合治疗的疗效优于坦索罗辛单独应用。适用于以储尿期症状为主的中重度下尿路症状且单用任何一种药物储尿期症状缓解不理想的前列腺增生患者，联合治疗前后必须监测剩余尿量的变化。 3、米拉贝隆： β3受体是逼尿肌平滑肌细胞表达的主要β受体，β3肾上腺素受体激动剂刺激这一受体能诱导逼尿肌松弛，从而改善膀胱储尿功能。 米拉贝隆属于β3受体激动剂，可选择性激动膀胱的β3受体、使逼尿肌舒张，增加储尿容量和排尿间隔，不影响膀胱排空，减少急性尿潴留的情况发生，适用于主要以储尿期症状为主的中重度下尿路症状患者。 坦索罗辛联合米拉贝隆，适用于坦索罗辛单独应用后储尿期症状持续不缓解的前列腺增生患者 。 4、他达拉非： 他达拉非属于5型磷酸二酯酶抑制剂，可增加细胞内环磷酸鸟苷含量，从而降低逼尿肌、前列腺和尿道平滑肌张力。适用于前列腺增生所致下尿路症状的治疗。 临床研究表明，服用他达拉非可显著降低国际前列腺症状评分(IPSS) ，减轻下尿路症状，改善患者生活质量。适用于伴或不伴有勃起功能障碍的中重度下尿路症状患者。 对于同时有下尿路症状和勃起功能障碍的前列腺增生患者，使用坦索罗辛和他达拉非联合治疗比单独使用坦索罗辛更有效。   |
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