LKT Labs- 贝达喹啉解决方案

贝达喹啉是一种二芳基喹啉，可用于治疗耐多药结核病。在结核病小鼠模型中，贝达喹啉显著缩短了治疗方案。长效注射制剂已被证明具有延长的杀菌活性。

贝达喹啉抑制ATP合酶，并且在高浓度下导致氧化磷酸化的抑制。在大鼠肝脏线粒体中，贝达喹啉抑制MPT孔的形成，这通常伴随着结核病的发展。贝达喹啉的几种类似物也正在开发中，可以提高其生物利用度。

LKT Labs 贝达喹啉#B165122参数说明： 

Cas No.：843663-66-1

纯度：≥99%

公式：C32H31手臂2O2

配方重量：555.5

化学名称：1R，2S）-1-（6-溴-2-甲氧基-3-喹啉基）-4-二甲氨基-2-（1-萘基）-1-苯基-2-丁醇

IUPAC名称：1R，2S）-1-（6-溴-2-甲氧基-3-喹啉基）-4-二甲氨基-2-（1-萘基）-1-苯基-2-丁醇

同义词：BQ1;溴-2-甲氧基喹啉-3-基）-4-二甲氨基-2-萘-1-基-1-苯基-2-丁醇;西尔图罗

熔点：183.9°摄氏度

储存温度：4°C

LKT Labs-贝达喹啉文献引用：

Sarathy J, Ganapathy U, Zimmerman M, et al. TBAJ-876, a 3,5-dialkoxypyridine analogue of bedaquiline, is active against mycobacterium abscessus. Antimicrob Agents Chemother. 2020 Mar 24;64(4):e02404-19. PMID: 31964791.

Xu J, Li SY, Almeida D, et al. Contribution of pretomanid to novel regimens containing bedaquiline with either linezolid or moxifloxacin and pyrazinamide in murine models of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Apr 25;63(5):e00021-19. PMID: 30833432.

Kaushik A, Ammerman N, Tyagi S, et al. Activity of a long-acting injectable bedaquiline formulation in a paucibacillary mouse model of latent tuberculosis infection. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Mar 27;63(4):e00007-19. PMID: 30745396.

Belosludtsev K, Belosludtseva N, Talanov E, et al. Effect of bedaquilinr on the functions of rat liver mitochondria. Biochim Biophys Acta Biomembr. 2019 Jan;1861(1):288-297. PMID: 29920239.

Blaser A, Sutherland H, Tong A, et al. Structure-activity relationships for unit C pyridyl analogues of the tuberculosis drug bedaquiline. Bioorg Med Chem. 2019 Apr 1;27(7):1283-1291. PMID: 30792104.