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勃起功能障碍（Erectile Dysfunction，简称ED）,已经成为男性的常见病和多发病。随着人口老年化趋势加剧，ED的发病率也逐年升高，根据最新2022年10月28日中国初级卫生保健基金会及中康科技在发布的《健康中国 幸福时代蓝皮书》中提到，我国勃起功能障碍（ED）总体患病率高达49.69%，严重的影响了男性的生活质量及夫妻关系的稳定。 目前随着人们经济水平的提高和健康观念的改变，很多男性也不再“讳疾忌医”，而是积极的寻医问药，对ED的治疗需求极其旺盛，在市场的导向下，对ED的治疗进行了大量的研究，从各种所谓的“江湖秘药”到如今临床指南用药，经过了无数的探索，最终形成了PDE5抑制剂——是治疗ED首选药物的共识。 目前国内临床上常用的PDE5抑制剂主要有以下4种：西地那非、伐地那非、他达拉非和阿伐那非。这四种药虽然药理性质大致相同，但分子结构及构架不同，因此这四种药的吸收、分布、代谢和排泄也不尽相同，使得这四种药物在临床治疗ED中各有所长。其中他达拉非更是被誉为“全球第一个治疗ED的长效PDE5抑制剂”。 他达拉非 为何它有此殊荣呢？ 今天借此机会，详细的为大家讲述一下他达拉非为何在治疗ED中，被称为全球第一个长效PDE5抑制剂？相比较其他三种PDE5抑制剂，有什么独特的优势等问题。 首先，我们需要了解以下这两个问题。 一、他达拉非是如何治疗ED的？他达拉非同样属于PDE5抑制剂，它最初时美国礼来公司和Icos公司共同研发的，2002年11月获欧盟批准，2003年2月首次在英国、瑞典、丹麦、德国及澳大利亚等多个国家成功上市。2003年11月在美国FDA批准上市，2005年在国内上市。 它治疗ED的机制是：他达拉非通过分子生物学通路，阻止PDE5水解cGMP（环鸟苷酸），能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增，间接使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态，充血供血增加，有助于丁丁勃起，快速有效治疗ED。 二、相比较其他三种PDE5抑制剂，他达拉非在体内的代谢有何特点及优势？他达拉非的药物代谢动力学研究显示：20mg的他达拉非服用后，需要1h左右才能起效，最大血浆浓度达峰时间Tmax为：2h，能达最高血药浓度（Cmax）高达378ng/ml，半衰期（T1/2）为17.5h，生物利用度为无法有效评估，药效持续时间约为36h。和其他三种PDE5抑制剂相比较：
从上表对比，可以明显看出他达拉非的药效持续时间远远长于其他三种PDE5抑制剂，这就使得患者无需刻意提前计划或安排，服用期间自由选择，想爱就爱，像正常人一样轻松、自然、愉快的享受幸福生活，减少心理负担及压力。 此外，他达拉非服用方便——不受食物的影响。相对其他三种PDE5抑制剂来说，有着服用剂量小，药效温和，副作用相对较少，对心血管的刺激小等特点。另外有相关研究显示：ED患者约有70%以上存在着不同程度的血管功能病变，而血管功能病变——则是导致ED病因之一；他达拉非小剂量规律服用，不仅能改善ED的症状，还能有效改善血管内皮功能，促进ED的恢复。 通过上述的对比，你就能清晰的知道为何他达拉非被誉为“全球第一个长效PDE5抑制剂了”。 三、服用他达拉非时，有何注意事项呢？目前他达拉非在市场上常见的剂量有4种，分别是2.5mg、5mg、10mg和20mg，在选择服用他达拉非时，需要注意哪些，才能保障用药的安全及充分发挥疗效呢？ 1、牢记禁忌症 他达拉非和硝酸盐类物质合用后，会出现顽固性低血压，因此禁忌与治疗冠心病、心绞痛和预防发作的硝酸盐类药物（硝酸甘油片、硝酸异山梨脂、单硝酸异山梨脂片等）合用。对于服用着降压药或者a-受体阻滞剂的患者，需要考虑他达拉非的协同作用，建议间隔6-8小时后再服用。 2、剂量的选择 目前他达拉非的说明书里没有详细的说明，何种程度的病情该服用多少剂量才是最适合的，它只是笼统的写着：该药可用于成年男性，推荐剂量为10mg，若10mg服用后效果不佳，则可增加到20mg。 由于ED患者大部分时中老年人，而中老年人身体机能减退，药物代谢缓慢等因素的影响下，服用剂量是不是也一样呢？ 有相关研究显示：65岁以上的健康受试者清除率低于19-45岁的健康受试者，但AUC（药时曲线下面积）高于19-45岁的健康受试者，最终结果是：年龄对药物的整个代谢及发挥药效影响不大，无需调整剂量。 所以，对中老年人来说，如果只是临时服用改善症状，则选择10mg按需服用，如果10mg服用后效果不佳，可考虑增加到20mg。但需要牢记他达拉非的最大安全剂量为20mg。如果是为了改善血管内皮功能，降低ED进展的危险因素选择规律服用他达拉非，则建议5mg，5mg的剂量作用强度温和，连续服用5天后就能达到稳态血药浓度；至于2.5mg的剂量，则是规律服用5mg时候身体不耐受，则可将剂量降至2.5mg，继续规律服用。 3、服用时间的选择 很多人在服用他达拉非后效果不佳，调查后发现：是服用药物时间没有合理选择。据他达拉非的药物代谢动力学显示：20mg的他达拉非服用后，需要1h左右才能起效，最大血浆浓度达峰时间Tmax为：2h，能达最高血药浓度（Cmax）高达378ng/ml。所以说，需要同房时，提前1-2h服用他达拉非，才能发挥药效，需要谨记一天只能服用一次。 恰当的时间 总结总的来说，他达拉非有着药效持续时间长，服用方便，使用剂量小,不良反应少，安全性高等优点，选择服用时，为了保障用药安全及疗效，还需牢记服药禁忌症、选择合适的剂量及合适的时机服药。在服药过程中，结合药物的特点及自身需求及身体状况，在医生的指导下，实行“个体化治疗方案”，使得患者获益病情最大化。 |
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