杂环酚羟基的氯代：碱催化的三氯氧磷体系1

机理

杂环酚羟基很容易卤代，特别是含有吸电子基的杂环。杂环酚羟基的氯代一般用三氯氧磷、二氯亚砜和草酰氯等。

操作

POCl3一般用5-10eq，有时POCl3还可直接作溶剂。一般需要加入3-5eq TEA或DIPEA作碱，碱主要促进第一阶段二氯磷酸酯的形成。一般用MeCN、DMF作溶剂，反应需要回流。

后处理

后处理方式主要有两种。第一种，反应结束后，旋除POCl3或溶剂，直接进行柱层析。这样可以避免产物遇水又变为原料。第二种，反应结束后，旋除POCl3或溶剂，残渣用饱和NaHCO₃溶液或冰水稀释，EA萃取，有机相用无水Na₂SO₄干燥，旋干，得粗品。