心血管科“神药”—美托洛尔，临床的5种应用，你一定要知道这5点

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托洛尔是心血管疾病科应用最广泛的药物，临床广泛用于抗心律失常和抗高血压，均是一线药物之一，因此被称为心脏的”保护神”。

美托洛尔属于β受体阻断剂，功效上具有减慢心率，降低心肌收缩力、减少心排血量、降低收缩压、减慢房室传导，控制心绞痛等，临床用于治疗心血管药物很多，为什么美托洛尔的接受度却这么高呢？我们一起来看看其中的原因！

一、美托洛尔的适应症，能治疗哪些疾病？

美托洛尔主要用于治疗心律失常、高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、甲状腺功能亢进、心脏神经症等。

1，治疗心律失常：

β受体阻断剂作为唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药。

作用机制通过阻断β肾上腺受体，降低交感神经活性，减轻由β受体介导的心律失常。主要治疗各种快速型心律失常，用于室上性和室性心律失常。比如室上性快速性心律失常，心房扑动和心房颤动等。

2，治疗高血压：

β受体阻断剂通过降低心排血量，通过减少肾素分泌而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS），以改善压力感受器的血压调节功能，并拮抗交感神经的过度激活而发挥降压作用。

是一线降压药物之一，单独使用或联合其他抗压药物一起降血压。

高血压患者如合并心脏疾病首选美托洛尔，比如高血压合并心率快、高血压合并冠心病、高血压合并心衰、高血压合并心律失常等。

3，治疗冠心病、心绞痛和心肌梗死：

美托洛尔具有减慢心率，降低血压，改善心脏功能和增加左心室射血分数（LVEF）。控制心率和降低血压是改善心肌缺血和缓解心绞痛和心肌梗死症状的重要环节。

4，治疗心衰：

β受体阻断剂是治疗心衰的一线药物，适合各种原因引起的心衰，只要没有禁忌症，耐受性好，均可用美托洛尔治疗心衰，能显著降低心衰患者的死亡率。

5，治疗主动脉夹层、甲亢、心脏神经症：

β受体阻断剂美托洛尔能抑制交感神经活性，因此能治疗交感活性高的心脏神经症和高循环动力状态的甲亢患者。另外能用于主动脉夹层的治疗。

总之，美托洛尔在心血管的作用广，相应的适应症也很广。经多年的临床数据显示，美托洛尔相对于其他药物，副作用也少，因此被广泛应用于心血管疾病，给心血管疾病患者带来了很大的益处。

二、美托洛尔制剂有哪些？有何区别？

美托洛尔临床常用的有普通片剂和缓释片，分别是酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔。两者看似相同，但是疗效上却是很大差异。

1，普通制剂特点：酒石酸美托洛尔，口服进入人体后，迅速溶解，血药浓度快速达峰值，但是半衰期也短，消除速度也快。因此要使血药浓度起到疗效作用，一天需要服用多次。其半衰期只有3-5小时，临床使用要求一天要2-4次。

2，缓释制剂特点：琥珀酸美托洛尔缓释片，该缓释制剂是由800-900个微囊化的颗粒组成，每隔颗粒用聚合物薄膜包裹，形成一个个独立的储库单位，从而能控制药物缓慢释放。因此缓释制剂进入人体后缓慢释放药物，其半衰期长，在体内发挥药理作用时间长。

缓释制剂在体内是以几乎恒定的速度释放约20小时，血药浓度稳定，作用超过24小时，因此每天服用一次即可。

3，能不能掰开或研磨：

不管是普通制剂还是缓释制剂均可以掰开分剂量服用。但是普通制剂酒石酸美托洛尔能研磨服用，缓释制剂琥珀酸美托罗尔不能研磨药片。因为研磨后破摔微囊化颗粒，使药物全部释放，导致药效增加，加重不良反应，甚至引起毒性反应。

4，饭前还是饭后服用：

美托洛尔的普通制剂是脂溶性药物，食物可影响其吸收，进餐会使药物生物利用度增加40%，增加不良反应的发生，避免不良反应加重，应空腹服用。

美托洛尔的缓释制剂是降药物微囊化，因此不受食物影响，可饭前饭后均可以服用。

因缓释制剂琥珀酸美托洛尔的作用持久和稳定，加上服药一天一次方便，所以缓释制剂在临床应用更加广泛。

三、美托洛尔的不良反应

美托洛尔的不良反应总体较少和轻，发生率约为10%，通常与剂量有关。

常见的有以下症状：

1，中枢即周围神经系统：疲劳，常见的有头晕、头痛。

2，心脏器官疾病：肢短发冷、心动过缓、心悸。

3，呼吸系统：运动时呼吸短促。

4，胃肠道系统：腹痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘、口干等。

偶见的有以下症状：

1，抑郁、睡眠障碍、梦魇，心力衰竭暂时恶化、急性心肌梗死患者心源性休克。

2，皮肤超敏反应、胸痛、水肿、体重加重等。

3，支气管哮喘或哮喘疾病患者发生支气管痉挛。

四、美托洛尔禁用的疾病

1，心源性休克；

2，病态窦房结综合征；

3，2度（级）房室传导阻滞；

4，不稳定、失代偿性心力衰竭患者；

5，伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者；

6，对本品有任何成分过敏的患者；

7，心率0.24秒或者收缩压小于100mmHg的换衣急性心肌梗死的患者。

五、注意事项

1，缓释片剂服用时注意，整片吞服或者沿刻痕掰开服用，不可嚼碎或压碎服用，否则增加不良反应，达不到稳定释放药物的作用。

2，开始服用，要从小剂量开始服用，逐渐加大剂量到理想作用。不可擅自停药，如需停药要逐渐减少剂量到停服。一般需要7-10天内撤服。突然停药容易导致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死、室性过速等停药反应。

3，支气管哮喘和慢阻肺患者慎用。如需使用，需要加大β受体激动剂的剂量或者小剂量的美托洛尔。

4，本品会引起眩晕和疲劳，驾驶汽车或者器械操作者慎用。

5，运动员慎用。

6，孕妇不可使用，哺乳期妇女慎用，儿童使用本品经验有限，慎用，老年人无需调整剂量。

温馨提示：美托洛尔是处方药，治疗范围广，疗效好，但是任何的药物都有副作用和禁忌症，使用还是需要个体化，因此需要在医生或药师的指导下使用。