作者:长沙市第一医院 娄晓亚、欧阳丽辉、李燕飞、苏远、黄师琼、邓轩宇
近日“新冠”话题再次冲上热榜 不少网友在社交平台 晒出自己的“两道杠” 如何服用抗新冠药物 又引起了大家的关注 除开奈玛特韦/利托那韦 莫诺拉韦、阿兹夫定外 国产新药 先诺特韦/利托那韦 氢溴酸氘瑞米德韦 来瑞特韦 陆续上市了 那这些新上市的药物 该如何安全、合理使用呢? 下面为您一一解答 特别提醒:这类药物均为处方药,有严格的适应证、禁忌症、注意事项,请在医生或药师指导下用药。 先诺特韦片/利托那韦片规格 | 先诺特韦片0.375g[20片]/利托那韦片0.1g[10片]/盒 | 作用机制 | 新冠病毒 3CL蛋白酶抑制剂 | 费用 | 630元/盒,医保乙类 | 适用人群 | 轻中度新型冠状病毒感染(COVID-19)的成年患者 | 用药时机 | 应在第一次出现症状3天或以内尽快使用 | 用法用量 | 1.先诺特韦0.75g(2 片)、利托那韦0.1g(1 片),每12小时一次,连续服用5天。先诺特韦必须与利托那韦同服。 2.口服,空腹给药。整片吞服,不可咀嚼、掰开或碾碎。 | 特殊人群 | 1.肝功能不全:重度肝功能不全不应使用。 2.肾功能不全:尚不明确。 3.儿童:暂无数据。 4.老年人:尚不明确。 5.妊娠期:禁止使用。 6 哺乳期:治疗期间以及治疗结束后7天内应停止哺乳。 7.备孕女性:治疗期间以及治疗结束后7天内应采取有效的避孕措施。 | 相互作用 | 1.不得与高度依赖 CYP3A进行清除且其血浆浓度升高会导致严重、危及生命的不良反应的药物联用。 2.不得与强效 CYP3A 诱导剂联用,否则会显著降低先诺特韦/利托那韦血浆浓度,可能导致治疗失败。 3.鉴于CYP3A诱导剂停用后的延迟效应,即使最近停用了强效CYP3A诱导剂,也不能马上开始本品治疗。 | 不良反应 | 腹泻、恶心、窦性心动过缓、瘙痒、血脂异常、中性粒细胞计数降低等 |
参考文献: 先诺特韦片/利托那韦片说明书 氢溴酸氘瑞米德韦片规格 | 0.1g*36片/盒 | 作用机制 | 抑制新冠病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶(RdRp) | 费用 | 630元/盒,医保乙类 | 适用人群 | 轻中度新型冠状病毒感染(COVID-19)的成年患者 | 用药时机 | 应在第一次出现症状3天或以内尽快使用 | 用法用量 | 1.口服,空腹或餐后。每12小时1次,连续服药5天。 2.第1天(前2次):每次0.6g(6片);第2-5天(第3-10次):每次0.3g(3片)。 | 特殊人群 | 1.肾功能异常:尚不明确 2.肝功能异常:尚不明确 3.老年人:尚不明确 4.儿童:尚不明确 5.妊娠期间禁用。 6.哺乳期:治疗期间和末次给药后7天内暂停哺乳。 7.育龄女性:治疗期间和末次给药后7天内应采取有效的避孕措施。 | 相互作用 | 不经肝药酶代谢,发生相互作用的可能性较低。 | 不良反应 | 血压升高、高脂血症、高尿酸血症、肝功能异常等 | 备注 | 一项对比奈玛特韦片/利托那韦片(PAXLOVID)用于伴有进展为重症(包括死亡)高风险因素的轻中度COVID-19患者早期治疗的III期临床研究结果显示,氢溴酸氘瑞米德韦非劣于PAXLOVID,安全性方面的顾虑更少。 |
参考文献: 1.氢溴酸氘瑞米德韦片说明书 2.Cao Z, Gao W, Bao H,et al. VV116 versus Nirmatrelvir-Ritonavir for Oral Treatment of Covid-19. N Engl J Med. 2023 Feb 2;388(5):406-417. 来瑞特韦片规格 | 0.2g*30片/盒 | 作用机制 | 3CLpro抑制剂 | 费用 | 外省:医保乙类,628元/盒 | 适用人群 | 治疗轻中度新冠病毒感染(COVID-19)的成年患者 | 用药时机 | 出现症状的2天内尽快使用 | 用法用量 | 每次0.4g(2片),一天3次,随餐服用,连续服用5天 | 特殊人群 | 1.肾功能异常:尚不明确 2.肝功能异常:尚不明确 3.老年人:研究样本量有限 4.儿童:尚不明确 5.妊娠期:不建议使用,仅在确定获益大于风险时才能使用 6.哺乳期:治疗期间和末次给药后7天内暂停哺乳 7.育龄女性:治疗期间和末次给药后7天内应采取有效的避孕措施 | 相互作用 | 1.联用抑制或诱导CYP3A以及P-gp的药品,可能会分别升高或降低本品的浓度; 2.与利托那韦(CYP3A4强抑制剂)联合用药,本品的暴露量显著增加。 | 不良反应 | 高甘油三酯血症、高脂血症、高尿酸血症、肝功能异常 |
参考文献: 来瑞特韦片说明书 奈玛特韦片/利托那韦片规格 | 奈玛特韦片 150 mg*20片/利托那韦片 100mg*10片/盒 | 作用机制 | 抑制新冠病毒 3CL pro活性 | 费用 | 1790/盒,自费 | 适用人群 | 用于治疗轻型和普通型且伴有进展为重症高风险因素的成人 | 用药时机 | 在COVID-19确诊以及出现症状后5天内服用 | 用法用量 | 1.奈玛特韦300mg(2片)、利托那韦100mg(1片),二者必须同服,每12小时一次口服给药,连续服用 5 天。 2.口服,食物不影响药效,整片吞服,不得咀嚼、掰开或压碎 | 特殊人群 | 1. 肾功能异常: eGFR 60-90mL/min:无需调量 eGFR 30-60 mL/min: 奈玛特韦150mg(1片)/利托那韦100mg(1片)q12h eGFR<30mL/min(包括ESRD的患者)不推荐使用 2.肝功能异常: 轻、中度肝功能不全无需调量 重度肝功能不全不推荐使用 3.儿童 国内:尚未批准用于18岁以下患者 国外:批准可用于≥12岁且体重≥40kg的青少年患者,<12岁或体重<40kg不推荐使用。 4.老年人:不建议调整剂量。 5.妊娠期:仅在母体的潜在获益大于对胎儿的潜在风险时使用。 6.哺乳期:治疗期间以及治疗结束后7天应停止哺乳。 7.育龄期:治疗期间以及治疗结束后7天应避免怀孕。 | 相互作用 | 奈玛特韦/利托那韦是 CYP3A 的抑制剂,可升高由 CYP3A 代谢的药物的血浆浓度。奈玛特韦/利托那韦不得与高度依赖 CYP3A 进行清除且其血浆浓度升高可能导致严重和/或危及生命的不良反应的药物联用。 | 不良反应 | 常见腹泻、味觉倒错; 偶见消化不良、胃食管反流病、呕吐、肌痛、头晕、ALT/AST 升高。 |
参考文献: 奈玛特韦/利托那韦说明书 莫诺拉韦胶囊规格 | 0.2g*40粒/盒 | 作用机制 | 抑制新冠病毒RNA聚合酶 | 费用 | 1500元/盒 自费 | 适用人群 | 成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒感染(COVID-19)患者 | 用药时机 | COVID-19 确诊以及出现症状后5天内尽快服用本品 | 用法用量 | 口服,空腹或餐后,每次0.8g(4 粒),每12小时一次,连续服用5天 | 特殊人群 | 1.肾功能异常:无需调量 2.肝功能异常:无需调量 3.老年人:无需调量 4.儿童:可能影响儿童骨和软骨生长,不推荐18岁以下使用 5.妊娠期:可能会对胎儿造成伤害,不建议使用 6.哺乳期:用药期间及用药结束后4天内停止哺乳 7.育龄女性:治疗期间和末次给药后4天内应采取有效的避孕措施 | 相互作用 | 莫诺拉韦和其活性成分N-羟基胞苷(NHC)均不是CYP酶或P-gp、BCRP转运体的底物,与其他药物相互作用较少 | 不良反应 | 常见头晕、恶心、腹泻,偶见头痛、呕吐、皮疹、荨麻疹,均为轻中度。 |
参考文献: 1.莫诺拉韦胶囊说明书; 2.国家卫生健康委员会国家中医药管理局. 新型冠状病毒感染诊疗方案(试行第十版) 阿兹夫定片规格 | 1mg*35片/盒 | 作用机制 | 抑制新冠病毒RNA逆转录酶活性 | 费用 | 175元/盒,医保乙类 | 适用人群 | 用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎(COVID-19)成年患者 | 用药时机 | 新冠病毒感染者应尽早使用。 | 用法用量 | 每次5mg,每日1次,疗程至多不超过14天。 | 特殊人群 | 1.肾功能异常:中重度肾功能不全慎用 2.肝功能异常:中重度肝功能不全慎用 3.老年人:尚不明确 4.儿童:儿童和青少年(<18岁)不建议使用。 5.妊娠期间:不建议使用 6.哺乳期:不建议使用 7.胰腺炎:慎用 8.育龄期:在治疗期间和末次给药后4d内应采取有 效避孕措施。 | 相互作用 | 阿兹夫定为P-糖蛋白(P-gp)底物及弱效P-gp诱导剂,可能与P-gp底物及P-gp抑制剂、P-gp诱导剂存在相互作用,应谨慎联用。 | 不良反应 | 常见头晕、肝功能异常、皮疹、恶心、腹泻、中性粒细胞绝对值降低、呕吐、血尿酸增高等;偶见血糖升高、淋巴细胞计数降低、腹痛、消化不良、背痛、头痛等。 |
审稿专家:长沙市第一医院 何鸽飞 黄娟娟 以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品,如若转载请注明作者和来源!
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